CNX-1351 , ≥99.9%|CNX-1351 |cas:1276105-89-5|西域试剂

CNX-1351 , ≥99.9%,CNX-1351

产品编号：西域试剂-WR350861| CAS NO：1276105-89-5| 分子式：C₃₀H₃₅N₇O₃S| 分子量：573.71

CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。

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英文名称

CNX-1351

CAS编号

1276105-89-5

产品描述

CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。

产品沸点

758.5±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

412.6±32.9 °C

精确质量

573.252197

PSA

135.79000

LogP

3.15

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.667

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (174.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7430 mL	8.7152 mL	17.4304 mL
5 mM	0.3486 mL	1.7430 mL	3.4861 mL
10 mM	0.1743 mL	0.8715 mL	1.7430 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PI3Kα:6.8 nM (IC50)

PI3Kβ:166 nM (IC50)

PI3Kδ:240.3 nM (IC50)

PI3Kγ:3020 nM (IC50)

体外研究

CNX-1351能够有效（EC50 <100nM）并且特异性地抑制PI3Kα依赖性癌细胞系中的信号传导，并且这导致有效的抗增殖作用（GI50 <100nM）。 CNX-1351抑制SKOV3细胞中的PI3K信号传导，其效力（EC50为10-100nM）与pan-PI3K抑制剂相似。为了研究抑制PI3Kα在细胞中的功能性结果，用CNX-1351处理具有不同PIK3CA活化突变的两种细胞系，SKOV3卵巢癌细胞（H1047R）和MCF-7乳腺癌细胞（E545K），并监测生长。通过暴露于CNX-1351 96小时（GI50分别为78和55nM），PIK3CA驱动的细胞系均受到生长抑制。

体内研究

CNX-1351抑制小鼠脾脏中的p-AktSer473并在体内与PI3Kα结合。 CNX-1351以100mg / kg每天一次递送至裸鼠的腹膜腔中，连续5天（每组n = 3只小鼠）。在最后一次剂量（1-24小时）后的指定时间从小鼠收获脾脏，并通过免疫印迹询问P-AktSer473或PI3Kα占据。在最后一次给药后1小时和4小时，PI3K信号传导的抑制被检测为P-AktSer473的减少。

细胞实验

将SKOV3细胞或MCF-7细胞接种于SKOV3增殖测定培养基（补充有5-10％FBS和pen / strep的DMEM）中，密度为5000个细胞，每孔180μL体积，在Costar no。将3610个白色96孔透明平底板在加湿的37℃培养箱中孵育过夜。将标准曲线从10000到50000个细胞设置在单独的板中并使其粘附到板上4-6小时，此时使用Cell Titer-Glo显影该板。第二天早上，在含有1％DMSO的增殖培养基中制备3至10nM的3倍化合物稀释液。然后将20μL每种稀释液加入前一天铺板的SKOV3或MCF-7细胞中，得到1000至4nM的剂量 - 反应曲线。将细胞温育96小时，然后用Cell Titer Glo显色。使用在测定开始时产生的标准曲线测定测定结束时的细胞数。使用以下公式计算生长抑制，并确定GI50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.743 mL	8.7152 mL	17.4304 mL
5 mM	0.3486 mL	1.743 mL	3.4861 mL
10 mM	0.1743 mL	0.8715 mL	1.743 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	CNX-1351
CAS号：	1276105-89-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CNX-1351
分子式：	C30H35N7O3S
分子量：	573.71

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Nacht M, et al. Discovery of a potent and isoform-selective targeted covalent inhibitor of the lipid kinase PI3Kα. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):712-21.