Copanlisib (BAY 80-6946), 99.9%|Copanlisib (BAY 80-6946)|cas:1032568-63-0|西域试剂

Copanlisib (BAY 80-6946), 99.9%,Copanlisib (BAY 80-6946)

产品编号：西域试剂-WR350872| CAS NO：1032568-63-0| MDL NO：MFCD18633201| 分子式：C₂₃H₂₈N₈O₄| 分子量：480.52

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争，选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂，作用于 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5，0.7，3.7 和 6.4 nM。

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西域试剂-WR350872		￥442.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350872		￥1508.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Copanlisib (BAY 80-6946)

CAS编号

1032568-63-0

产品描述

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争，选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂，作用于 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5，0.7，3.7 和 6.4 nM。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

480.223358

PSA

146.23000

LogP

-1.00

折射率

1.722

溶解性数据

In Vitro:

1M HCl : 100 mg/mL (208.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0811 mL	10.4054 mL	20.8108 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0811 mL	4.1622 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water
Solubility: 20 mg/mL (41.62 mM); Clear solution; Need ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PI3Kα:0.5 nM (IC50)

PI3Kβ:3.7 nM (IC50)

PI3Kδ:0.7 nM (IC50)

PI3Kγ:6.4 nM (IC50)

mTOR:45 nM (IC50)

体外研究

Copanlisib（BAY 80-6946）有效抑制I类PI3Kα，β，γ和δ同种型的催化活性，IC50分别为0.5,3.7,6.4和0.7nM。 Copanlisib（BAY 80-6946）显示出对mTOR的显着较弱的活性，IC50为45nM。在KPL4细胞中，Copanlisib（BAY 80-6946）在Thr308和Ser473处降低AKT磷酸化的基础水平，IC50值分别为0.4和0.6nM。 Copanlisib对具有PIK3CA激活突变（n = 9）和17nM针对HER2阳性细胞系（n = 7）的细胞系具有19nM的平均IC50值，而PIK3CA野生型和HER2阴性细胞中的活性是效力低约40倍（平均IC50 = 774 nM; n = 11）。

体内研究

Copanlisib（BAY 80-6946）在衍生自表现出活化的PI3K途径的不同肿瘤适应症的多种人肿瘤异种移植模型中是高度有效的。 Copanlisib（BAY 80-6946）每隔一天静脉内施用0.5至6mg / kg，在肿瘤细胞植入后第14天开始总共施用5次剂量。在第25天，最后一次给药后3天，用Copanlisib（BAY 80-6946）以0.5,1,3和6 mg / kg的剂量观察到TGI率为77％，84％，99％和100％，分别。在3和6mg / kg组中的10只大鼠中的10只中显示完全肿瘤消退，并且在第73天在研究结束时所有大鼠保持无肿瘤。在0.5和1中观察到肿瘤生长延迟超过25天。 mg / kg剂量组。

细胞实验

使用Copanlisib（BAY 80-6946）的5mM储备溶液（在DMSO中含有10mM三氟乙酸）。将细胞系维持在含有10％热灭活的胎牛血清的RPMI-1640培养基中。使用CellTiter-Glo发光细胞活力试剂盒测定细胞增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0811 mL	10.4054 mL	20.8108 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0811 mL	4.1622 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0811 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BAY 80-6946
CAS号：	1032568-63-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BAY 80-6946
别名：	Copanlisib
分子式：	C23H28N8O4
分子量：	480.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.