CP-456773 sodium, 99.9%|CP-456773 sodium|cas:256373-96-3|西域试剂

CP-456773 sodium, 99.9%,CP-456773 sodium

产品编号：西域试剂-WR350886| CAS NO：256373-96-3| MDL NO：MFCD30478884| 分子式：C₂₀H₂₃N₂O₅S·Na| 分子量：426.46

MCC950 sodium是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

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产品名称

CP-456773 sodium, 99.9%

英文名称

CP-456773 sodium

CAS编号

256373-96-3

产品描述

MCC950 sodium是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

精确质量

426.122528

PSA

119.85000

LogP

4.97770

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (234.49 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 30 mg/mL (70.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3449 mL	11.7244 mL	23.4489 mL
5 mM	0.4690 mL	2.3449 mL	4.6898 mL
10 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3449 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 6.25 mg/mL (14.66 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5%DMSO 95%PBS
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.72 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
6.

请依序添加每种溶剂： 2％DMSO 98％PBS
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 7.5 nM (NLRP3, in BMDMs), 8.1 nM (NLRP3, in HMDMs)

体外研究

MCC950以纳摩尔浓度阻断规范和非规范NLRP3活化。 MCC950特异性抑制NLRP3，但不抑制AIM2，NLRC4或NLRP1激活。在小鼠骨髓衍生的巨噬细胞（BMDM）和人单核细胞衍生的巨噬细胞（HMDM）中测试MCC950对NLRP3炎性体活化的影响。 MCC950在BMDM中的IC50约为7.5nM，而在HMDM中它具有相似的抑制能力（IC50 = 8.1nM）。 MCC950还剂量依赖性地抑制IL-1β但不抑制TNF-α分泌.MCC950在刺激非经典途径时特异性地阻断胱天蛋白酶-11-指导的NLRP3活化和IL-1β分泌。即使浓度为10μM，MCC950也不抑制NLRC4刺激的IL-1β和TNF-α分泌（由鼠伤寒沙门氏菌激活）。 MCC950不响应鼠伤寒沙门氏菌而抑制胱天蛋白酶-1活化或IL-1β加工。细胞裂解物中前caspase-1和pro-IL-1β的表达基本上不受MCC950处理的影响。

体内研究

MCC950可降低白细胞介素-1p（IL-1β）的产生，并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）的严重程度，这是一种多发性硬化症的疾病模型。用MCC950预处理降低了IL-1β和IL-6的血清浓度，同时它没有显着降低TNF-α的量。用MCC950治疗小鼠可延迟发病并降低EAE的严重程度。在第22天处死的小鼠的脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和FACS分析显示，与PBS处理的小鼠相比，MCC950处理的小鼠中IL-17和IFN-γ产生CD3 + T细胞的频率适度降低。 CD3 + T细胞的CD4 +和γδ+亚群中IFN-γ，特别是产生IL-17的细胞数也减少。

细胞实验

BMDM接种量为5×105 / mL或1×106 / mL，HMDM为5×105 / mL，PBMC为2×106 / mL或5×106 / mL，96孔板。第二天，更换过夜培养基，用来自大肠杆菌血清型EH100（ra）TLRgrad的10ng / mL LPS刺激细胞3小时。除去培养基并用含有DMSO（1：1,000），MCC950（0.001-10μM），格列本脲（200μM），小白菊内酯（10μM）或拜耳半胱氨酰白三烯受体拮抗剂1-（5-）的无血清培养基（SFM）代替。羧基-2 {3- [4-（3-环己基丙氧基）苯基]丙氧基}苯甲酰基）哌啶-4-羧酸（40μM）30分钟。然后用炎性体激活剂刺激细胞：用Lipofectamine 200转染5mM腺苷5'-三磷酸二钠盐水合物（ATP）（1h），1μg/ mL聚（脱氧腺苷 - 胸苷）酸钠盐（Poly dA：dT）（ 3-4小时，200μg/ mL MSU（过夜）和10μM尼日利亚菌素（1小时）或鼠伤寒沙门氏菌UK-1菌株。还用25μg/ mL聚腺苷酸 - 聚尿苷酸（4小时）刺激细胞。对于非经典炎性体活化，将细胞用100ng / mL Pam3CSK4引发4小时，除去培养基并用含有DMSO或MCC950的SFM替换，并使用0.25％FuGENE转染2μg/ mL LPS 16小时。除去上清液并使用ELISA试剂盒分析。使用CytoTox96非放射性细胞毒性测定法测量LDH释放。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3449 mL	11.7244 mL	23.4489 mL
5 mM	0.469 mL	2.3449 mL	4.6898 mL
10 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3449 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	MCC950 sodium salt (CP-456773)
CAS号：	256373-96-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MCC950 sodium salt (CP-456773)
别名：	CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt
分子式：	C20H23N2NaO5S
分子量：	426.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55.

[2]. Zhai Y, et al. Inhibiting the NLRP3 Inflammasome Activation with MCC950 Ameliorates Diabetic Encephalopathy in db/db Mice. Molecules. 2018 Feb 27;23(3). pii: E522.