CWHM-12 , ≥99.9%|CWHM-12 |cas:1564286-55-0|西域试剂

CWHM-12 , ≥99.9%,CWHM-12

产品编号：西域试剂-WR350973| CAS NO：1564286-55-0| 分子式：C₂₆H₃₂BrN₅O₆| 分子量：590.47

CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂，抑制 αvβ8，αvβ3，αvβ6 和 αvβ1，IC50 分别为 0.2，0.8，1.5 和 1.8 nM。

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西域试剂-WR350973		￥724.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR350973		￥1088.00	杭州北京（现货）

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英文名称

CWHM-12

CAS编号

1564286-55-0

产品描述

CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂，抑制 αvβ8，αvβ3，αvβ6 和 αvβ1，IC50 分别为 0.2，0.8，1.5 和 1.8 nM。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

589.153564

PSA

172.38000

LogP

2.06

折射率

1.658

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (169.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6936 mL	8.4678 mL	16.9357 mL
5 mM	0.3387 mL	1.6936 mL	3.3871 mL
10 mM	0.1694 mL	0.8468 mL	1.6936 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.2 nM (αvβ8), 0.8 nM (αvβ3), 1.5 nM (αvβ6), 1.8 nM (αvβ1), 61 nM (αvβ5)

体外研究

CWHM-12（CWHM 12）也不太有效地抑制αvβ5（IC50 = 61nM）和αIIbβ3/α2β1/α10β1（IC50> 5000nM）。 CWHM-12在体外配体结合试验中表现出对所有五种可能的β亚基结合配偶体（αvβ1，αvβ3，αvβ5，αvβ6和αvβ8）的高效力，对αvβ5的效力略低于其他αv整联蛋白。。

体内研究

用CCl4处理小鼠3周以建立纤维化疾病，然后用CWHM-12（CWHM12）或媒介物处理CCl4的最后3周。即使在纤维化疾病确立后，CWHM-12也显着减少肝纤维化。与对照相比，数字图像定量显示CWHM-12处理的小鼠的肝脏中p-SMAD3信号传导显着降低，证明在CWHM-12处理的小鼠中观察到的对CCl4诱导的肝纤维化的保护至少部分是由于αv整合素激活TGF-β。此外，CWHM-12的使用显着抑制肺纤维化的进展。

细胞实验

将过表达人αvβ3或αvβ5的稳定转染的人293细胞在含有200μMMnCl2的HBSS缓冲液中于37℃与3倍稀释的化合物（例如，CWHM-12）预孵育30分钟。然后将每个样品加入96孔板的一式三份孔中，所述孔在4℃下用预定的最佳浓度的纯化的玻连蛋白包被过夜，洗涤，与BSA孵育1小时，并再次洗涤。使细胞在37℃下附着30分钟，并通过洗涤除去非粘附细胞。使用对硝基苯磷酸盐通过内源碱性磷酸酶活性测量剩余的附着细胞，并读取405nM的吸光度信号。使用相同的方法测量表达αvβ6的人HT-29细胞与纯化的人潜伏期相关肽和表达α5β1的人K562细胞与人血浆纤连蛋白的粘附。在所有基于细胞的测定中，通过测试相应的同种型匹配的阳性（功能阻断）和阴性对照抗体的活性来验证预期的整联蛋白的结合。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6936 mL	8.4678 mL	16.9357 mL
5 mM	0.3387 mL	1.6936 mL	3.3871 mL
10 mM	0.1694 mL	0.8468 mL	1.6936 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	CWHM-12
CAS号：	1564286-55-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CWHM-12
分子式：	C26H32BrN5O6
分子量：	590.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Henderson NC, et al. Targeting of αv integrin identifies a core molecular pathway that regulates fibrosis in several organs. Nat Med. 2013 Dec;19(12):1617-24.