地加瑞克|Degarelix |cas:214766-78-6|西域试剂

地加瑞克,Degarelix ,≥99.9%

产品编号：西域试剂-WR351055| CAS NO：214766-78-6| 分子式：C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆| 分子量：1632.26

Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351055		￥2048.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351055		￥2990.00	杭州北京（现货）

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产品名称

地加瑞克

英文名称

Degarelix

CAS编号

214766-78-6

产品描述

Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

1630.748779

PSA

512.87000

LogP

4.45

外观性状

Solid

折射率

1.620

溶解性

DMSO 10 mg/mL；Water 5 mg/mL (ultrasonic and warming)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (6.13 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL (3.06 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.6126 mL	3.0632 mL	6.1265 mL
5 mM	0.1225 mL	0.6126 mL	1.2253 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

GnRHR

体外研究

Degarelix直接作用于促黄体激素释放激素（LHRH）的垂体受体，阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的最初不希望的激增。除PC-3细胞外，Degarelix处理降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22，WPMY-1，BPH-1细胞，VCaP细胞）的细胞活力。 GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞生长发挥直接作用。

体内研究

在大鼠单次皮下注射0.3至10μg/ kg时，地加瑞克对垂体 - 性腺轴产生剂量依赖性抑制，如血浆黄体生成素（LH）和睾酮水平降低所示。随着剂量的增加，LH抑制的持续时间增加：在大鼠中，在12.5,50或200μg/ kg单次皮下注射地加瑞克后，LH的显着抑制持续1,2和7天。当在微粒体和来自动物肝脏组织的冷冻保存的肝细胞中孵育时，地加瑞克是稳定的。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克剂量在48小时内通过尿液和粪便等量消除（每个基质中40-50％），而在猴子中，排泄的主要途径是粪便（50％）和肾脏（22）％）。

细胞实验

Degarelix (GSK1278863，地加瑞克) 是第三代、长效的黄体生成素释放激素（LHRH，也叫促性腺激素释放激素GnRH）受体拮抗剂，可用于雄性激素依赖的前列腺癌研究。地加瑞克Degarelix (GSK1278863)直接作用于促黄体激素释放激素(LHRH)的垂体受体，阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了最初由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的不良激增。除PC-3细胞外，地加瑞克治疗会降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞、VCaP细胞）的细胞活力。GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞的生长产生直接影响。

在大鼠中单次皮下注射0.3至10μg/kg时，地加瑞克Degarelix (GSK1278863)对垂体-性腺轴产生剂量依赖性抑制，如血浆促黄体生成素(LH)和睾酮水平降低所揭示。LH抑制的持续时间随着剂量的增加而增加。在大鼠中，分别以12.5、50或200μg/kg单次皮下注射地加瑞克后，LH的显著抑制持续了1、2和7天。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.6126 mL	3.0632 mL	6.1265 mL
5 mM	0.1225 mL	0.6126 mL	1.2253 mL
10 mM	0.0613 mL	0.3063 mL	0.6126 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Degarelix (GSK1278863)
CAS号：	214766-78-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Degarelix (GSK1278863)
别名：	FE-200486; GSK1278863
分子式：	C82H103ClN18O16
分子量：	1632.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

参考文献

[1] Monica Sakai, et al. PLoS One. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonist degarelix on human prostate cell growth

[2] Ferenc G Rick, et al. Onco Targets Ther. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer

[3] Anders Sonesson, et al. Drug Metab Dispos. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey

[4] Pierre Broqua, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormone antagonist: degarelix