Deguelin, 99.9%|(-)-Deguelin|cas:522-17-8|西域试剂

Deguelin, 99.9%,(-)-Deguelin

产品编号：西域试剂-WR351057| CAS NO：522-17-8| MDL NO：MFCD01740600| 分子式：C₂₃H₂₂O₆| 分子量：394.42

Deguelin 是一种从鱼藤属植物中分离到的天然产物，是 AKT 的抑制剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351057		￥505.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351057		￥1968.00	杭州北京（现货）

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英文名称

(-)-Deguelin

CAS编号

522-17-8

产品描述

Deguelin 是一种从鱼藤属植物中分离到的天然产物，是 AKT 的抑制剂。

产品熔点

85-87ºC(lit.)

产品沸点

560.1±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

244.7±30.2 °C

精确质量

394.141632

PSA

63.22000

LogP

5.03

外观性状

固体;White to Yellow to Green powder to crystal

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.584

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (253.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5354 mL	12.6768 mL	25.3537 mL
5 mM	0.5071 mL	2.5354 mL	5.0707 mL
10 mM	0.2535 mL	1.2677 mL	2.5354 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt

体外研究

Deguelin（0-500nM）以剂量和时间依赖性方式抑制MDA-MB-231，MDA-MB-468，BT-549和BT-20细胞的生长。在1ng EGF存在下，所有浓度的Deguelin均未能减少细胞数量，但在EGF 20ng存在下，恢复了deguelin介导的生长抑制。通过蛋白质印迹和免疫荧光检查确定，Deguelin处理的细胞显示出存活蛋白的表达降低。 Deguelin以剂量依赖的方式抑制p-ERK及其下游靶标p-STAT-3和c-Myc的表达。 Deguelin可能通过破坏其在培养的HNSCC细胞中与Hsp90的相关性来下调Akt信号传导。 Deguelin deguelin破坏了Hsp 90与生存素和Cdk4之间的关联。 Deguelin deguelin治疗通过从头合成途径增加细胞神经酰胺水平来介导HNSCC细胞死亡和凋亡。 Deguelin以浓度和时间依赖性方式抑制MPC-11细胞的增殖，并引起MPC-11细胞的凋亡。暴露于deguelin后，Akt的磷酸化降低。 Deguelin诱导的细胞凋亡的特征在于Bax的上调，Bcl-2的下调和caspase-3的激活。

体内研究

Deguelin（2或4 mg / kg，ip）可减少无胸腺小鼠皮下移植的MDA-MB-231细胞的体内肿瘤生长。 Deguelin（4 mg / kg，po）治疗显示肿瘤生长受到很大抑制，这可通过减少肿瘤大小和改善小鼠存活率来证明，并且表明体内具有显着的抗肿瘤能力。在结肠癌异种移植模型中，用deguelin处理的肿瘤体积显着低于对照，并且用于对鱼嘌呤治疗的小鼠的细胞凋亡指数高得多。

细胞实验

将乳腺癌细胞与递增浓度的Deguelin一起孵育，范围为31nM至500nM，持续24,48和72小时。在终止时，将细胞用胰蛋白酶处理，并通过使用Z系列库尔特计数器计数细胞来评估细胞增殖。数据表示为对照的平均值±SE％。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5354 mL	12.6768 mL	25.3537 mL
5 mM	0.5071 mL	2.5354 mL	5.0707 mL
10 mM	0.2535 mL	1.2677 mL	2.5354 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触

储存条件

储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	S22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	DX1500000

1. 物质的识别

产品名：	Deguelin
CAS号：	522-17-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Deguelin
别名：	(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
分子式：	C23H22O6
分子量：	394.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。