Derazantinib(ARQ-087), 99.9%|Derazantinib(ARQ-087)|cas:1234356-69-4|西域试剂

Derazantinib(ARQ-087), 99.9%,Derazantinib(ARQ-087)

产品编号：西域试剂-WR351082| CAS NO：1234356-69-4| MDL NO：MFCD30532770| 分子式：C₂₉H₂₉FN₄O| 分子量：468.57

Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为4.5，1.8 和4.5 nM。

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西域试剂-WR351082		￥877.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Derazantinib(ARQ-087)

CAS编号

1234356-69-4

产品描述

Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为4.5，1.8 和4.5 nM。

产品沸点

615.1±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

325.8±34.3 °C

精确质量

468.232544

LogP

5.66

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.632

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (53.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1342 mL	10.6708 mL	21.3415 mL
5 mM	0.4268 mL	2.1342 mL	4.2683 mL
10 mM	0.2134 mL	1.0671 mL	2.1342 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

FGFR1:4.5 nM (IC50)

FGFR2:1.8 nM (IC50)

FGFR3:4.5 nM (IC50)

体外研究

在细胞中，通过对Derazantinib治疗的反应，FGFR2自身磷酸化和FGFR途径下游的其他蛋白质（FRS2α，AKT，ERK）的抑制是明显的。细胞增殖研究表明，Derazantinib在由FGFR失调驱动的细胞系中具有抗增殖活性，包括扩增，融合和突变。在具有高水平FGFR2蛋白的细胞系中的细胞周期研究显示，Derazantinib诱导G1细胞周期停滞和随后诱导细胞凋亡之间存在正相关。 Derazantinib以约100nM的EC50挽救FGF2介导的生长停滞，未检测到高达500nM的显着毒性。 Derazantinib显着抑制FGF2作用的浓度范围为70-500nM。 Derazantinib抑制FGF介导的细胞外基质损失和软骨细胞过早衰老的诱导。 Derazantinib挽救FGF介导的胫骨培养物中软骨细胞分化的抑制。 Derazantinib在无细胞激酶测定中抑制FGFR1-4但不抑制其他受体酪氨酸激酶。 Derazantinib抑制与颅缝早闭相关的FGFR1和FGFR2突变体。 Derazantinib在小鼠肢芽微团培养和离体小鼠颅骨器官培养中拯救FGFR介导的骨分化。

体内研究

Derazantinib可有效抑制FGFR2改变，SNU-16和NCI-H716，具有基因扩增和融合的异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。大多数胚胎在注射Derazantinib的翅膀中表现出异常的外部表型（81.3％），可能是由于抑制了肢芽间充质的增殖。翅膀更短更薄，具有典型的FGFR抑制的骨骼表型，其中尺骨和半径尺寸更短或更小，或偶尔完全缺失。

细胞实验

在96孔组织培养物处理的平板中用130μL培养基以每孔3000-5000个细胞接种细胞。将细胞培养过夜，随后用100μM开始的3倍系列稀释的Derazantinib处理。将细胞放回37℃的加湿培养箱中72小时。使用MTS测定法测量细胞增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1342 mL	10.6708 mL	21.3415 mL
5 mM	0.4268 mL	2.1342 mL	4.2683 mL
10 mM	0.2134 mL	1.0671 mL	2.1342 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	ARQ-087
CAS号：	1234356-69-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ARQ-087
别名：	Derazantinib
分子式：	C29H29FN4O
分子量：	468.57

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hall TG, et al. Preclinical Activity of ARQ-087, a Novel Inhibitor Targeting FGFR Dysregulation. PLoS One. 2016 Sep 14;11(9):e0162594.

[2]. Balek L, et al. ARQ-087 inhibits FGFR signaling and rescues aberrant cell proliferation and differentiation in experimental models of craniosynostoses and chondrodysplasias caused by activating mutations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3. Bone. 2017 Dec;105:57-66.