Diminazene Aceturate, 98%|Diminazene Aceturate|cas:908-54-3|西域试剂

Diminazene Aceturate, 98%,Diminazene Aceturate

产品编号：西域试剂-WR351142| CAS NO：908-54-3| MDL NO：MFCD00058386| 分子式：C₁₄H₁₅N₇·₂C₄H₇NO₃| 分子量：515.52

Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫药物，适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂，并具有强而有效的抗炎特性。

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西域试剂-WR351142	￥127.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351142	￥388.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Diminazene Aceturate

CAS编号

908-54-3

产品描述

产品沸点

463.3ºC at 760mmHg

产品闪点

234ºC

精确质量

515.22400

PSA

269.29000

LogP

3.23460

外观性状

固体

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (96.99 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 25 mg/mL (48.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9398 mL	9.6989 mL	19.3979 mL
5 mM	0.3880 mL	1.9398 mL	3.8796 mL
10 mM	0.1940 mL	0.9699 mL	1.9398 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Parasite; Angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2)

体外研究

用去乙酰二亚胺（Berenil）预处理骨髓来源的巨噬细胞（BMDM）和树突细胞（BMDC）下调LPS-，CpG-和Poly I:C诱导的促炎细胞因子的产生，表明它可能正在影响这些分子刺激促炎细胞因子产生的共同途径。实际上，当通过流式细胞术评估时，二亚胺杂环丁酯不会改变巨噬细胞和DC上不同TLR（包括TLR2，TLR4和TLR9）的表达。相反，Diminazene aceturate显着下调MAPKs（ERK，p38和JNK），STATs（STAT1和STAT3）和NFκBp65亚基的磷酸化，这些是参与促炎细胞因子产生的关键信号分子和转录因子。

体内研究

Diminazene aceturate（14 mg/kg；腹腔注射；雌性BALB/c小鼠和C57BL/6小鼠）治疗显着降低CD25+细胞百分比，同时降低调节性（CD4+Foxp3+）T细胞百分比并显着降低血清疾病水平加剧促炎细胞因子，包括IL-6，IL-12，TNF和IFN-γ。动物模型：雌性BALB/c小鼠和C57BL/6小鼠（6-8周龄）感染T.congolense变异抗原型TC1剂量：14 mg/kg给药：腹腔注射结果：显着降低百分比CD25+细胞，伴随着调节（CD4+Foxp3+）T细胞百分比的降低和显着降低血清疾病水平加剧促炎细胞因子，包括IL-6，IL-12，TNF和IFN-γ。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9398 mL	9.6989 mL	19.3979 mL
5 mM	0.388 mL	1.9398 mL	3.8796 mL
10 mM	0.194 mL	0.9699 mL	1.9398 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件

0-6°C密封储存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	MB7605000

1. 物质的识别

产品名：	Diminazene Aceturate
CAS号：	908-54-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Diminazene Aceturate
分子式：	C14H15N7.2C4H7NO3
分子量：	515.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil) modulates the host cellular and inflammatory responses to Trypanosoma congolense infection. PLoS One. 2012;7(11):e48696.

[2]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil), a new use for an old compound? Int Immunopharmacol. 2014 Aug;21(2):342-5.

[3]. Castardeli C, et al. The ACE 2 activator diminazene aceturate (DIZE) improves left ventricular diastolic dysfunction following myocardial infarction in rats. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:212-218.