Dinaciclib (SCH727965), ≥99%|Dinaciclib (SCH727965)|cas:779353-01-4|西域试剂

Dinaciclib (SCH727965), ≥99%,Dinaciclib (SCH727965)

产品编号：西域试剂-WR351143| CAS NO：779353-01-4| 分子式：C₂₁H₂₈N₆O₂| 分子量：396.49

Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1，1，3 和 4 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351143		￥1180.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351143		￥3402.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Dinaciclib (SCH727965)

CAS编号

779353-01-4

产品描述

Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1，1，3 和 4 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

396.227386

PSA

91.15000

LogP

0.97

折射率

1.677

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (126.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5221 mL	12.6107 mL	25.2213 mL
5 mM	0.5044 mL	2.5221 mL	5.0443 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2611 mL	2.5221 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in saline
Solubility: 10 mg/mL (25.22 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CDK2:1 nM (IC50)

CDK5:1 nM (IC50)

CDK1:3 nM (IC50)

CDK9:4 nM (IC50)

体外研究

Dinaciclib（SCH 727965）是一种有效的DNA复制抑制剂，可阻断胸腺嘧啶（dThd）DNA在A2780细胞中的掺入，IC50为4 nM。 Dinaciclib（100 nM）抑制视网膜母细胞瘤（Rb）肿瘤抑制蛋白的磷酸化，并诱导p85 PARP caspase裂解产物的积累。 Dinaciclib（SCH727965）以剂量依赖性方式抑制胰腺癌细胞的体外细胞生长。在与Dinaciclib孵育72小时后，对于MIAPaCa-2和Pa20C细胞，GI50分别为约10和20nM。这些结果与Dinaciclib在其他癌细胞系中的研究一致。在软琼脂测定中，5至10nM的Dinaciclib显着减少MIAPaCa-2细胞的集落形成和锚定独立生长。此外，使用BD FluoroChrom，改良的Boyden Chamber和伤口愈合测定证明，通过Dinaciclib浓度从2-5nM开始，Pa20C和MIAPaCa-2细胞的体外细胞迁移显着降低。

体内研究

Dinaciclib（8,16,32和48mg / kg，ip）分别导致肿瘤抑制70％，70％，89％和96％; Dinaciclib（SCH 727965）耐受性良好，最高剂量组的最大体重减轻为5％。 Dinaciclib在小鼠中具有短的血浆半衰期。腹腔注射小鼠腹腔注射5 mg / kg Dinaciclib，血浆半衰期约为0.25小时。使用Dinaciclib（SCH727965）进行治疗，每周两次ip剂量40mg / kg，持续4周，引起显着的肿瘤生长抑制（TGI）在10/10（100％）的低传代皮下胰腺异种移植物中测试。

细胞实验

将A2780细胞接种到组织培养皿上并用合适的生长培养基繁殖。将生长的培养物暴露于增加浓度的Dinaciclib（0.75,1.5,3.15,6.25,12.5,25和500nM）或媒介物对照，通常持续7天。除去培养基后，将细胞用50％甲醇/ 50％丙酮固定5分钟，并用0.2％结晶紫在2％乙醇中染色5分钟。染色后，用5至10mL水洗涤细胞。将染色的细胞溶解在1％脱氧胆酸中，并使用SOFTmax PRO 4.3读板仪在600nm下测量所得溶液的吸光度。将Dinaciclib处理的样品的吸光度绘制为载体处理的对照的吸光度的百分比，并将数据报告为相对于这些对照的IC 50值。对于悬浮细胞系，使用alamarBlue Cell Viability Assay试剂盒获得细胞活力的评估。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5222 mL	12.611 mL	25.222 mL
5 mM	0.5044 mL	2.5222 mL	5.0444 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2611 mL	2.5222 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	SCH727965 (dinaciclib)
CAS号：	779353-01-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SCH727965 (dinaciclib)
别名：	Dinaciclib
分子式：	C21H28N6O2
分子量：	396.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Parry D, et al. Dinaciclib (SCH 727965), a novel and potent cyclin-dependent kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Aug;9(8):2344-53.

[2]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.

[3]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.