Elacestrant, 99%|Elacestrant|cas:722533-56-4|西域试剂

Elacestrant, 99%,Elacestrant

产品编号：西域试剂-WR351278| CAS NO：722533-56-4| 分子式：C₃₀H₃₈N₂O₂| 分子量：458.63

Elacestrant (RAD1901)是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂，对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351278		￥2205.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351278		￥4680.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Elacestrant

CAS编号

722533-56-4

产品描述

Elacestrant (RAD1901)是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂，对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。

产品沸点

609.5±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

322.4±31.5 °C

精确质量

458.293335

LogP

7.07

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.604

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 160 mg/mL (348.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1804 mL	10.9020 mL	21.8041 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1804 mL	4.3608 mL
10 mM	0.2180 mL	1.0902 mL	2.1804 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)

体外研究

RAD1901选择性地结合并降解ER，并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901治疗表现出ERα表达的剂量依赖性抑制，EC50为0.6 nM。用E2处理ER阳性MCF-7细胞导致增殖的有效和剂量依赖性增加，EC50为4pM。在10 pM E2存在下用RAD1901处理细胞导致增殖的剂量依赖性降低，IC50值为4.2 nM 。

体内研究

RAD1901在MCF-7异种移植模型中对肿瘤生长产生强大且深远的抑制作用。与用对照或氟维司群治疗的动物相比，RAD1901治疗的动物存活时间更长。 RAD1901可以保留卵巢切除术引起的骨丢失并预防E2的子宫内膜。

细胞实验

对于增殖测定，MCF-7细胞用含有10pM E2的2％活性炭剥离的FBS-MEM处理，其中RAD1901或另外的E2浓度范围为10-9-1M。培养48小时后除去培养基。通过加入100μlCellTiterGlo裂解细胞。将板在平板振荡器上轻轻混合10分钟，然后在发光计上测量发光信号。然后定义测试化合物的EC50和IC50 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1804 mL	10.902 mL	21.8041 mL
5 mM	0.4361 mL	2.1804 mL	4.3608 mL
10 mM	0.218 mL	1.0902 mL	2.1804 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Elacestrant
CAS号：	722533-56-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Elacestrant
别名：	RAD1901
分子式：
分子量：	458.63

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.