Ellipticine, 99%|Ellipticine|cas:519-23-3|西域试剂

Ellipticine, 99%,Ellipticine

产品编号：西域试剂-WR351290| CAS NO：519-23-3| 分子式：C₁₇H₁₄N₂| 分子量：246.31

Ellipticine hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

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产品名称

Ellipticine, 99%

英文名称

Ellipticine

CAS编号

519-23-3

产品描述

Ellipticine hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

产品熔点

316-318°C

产品沸点

495.4±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

227.1±18.6 °C

精确质量

246.115692

PSA

28.68000

LogP

4.80

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.777

溶解性

DMSO: soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5.8 mg/mL (23.55 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0599 mL	20.2996 mL	40.5992 mL
5 mM	0.8120 mL	4.0599 mL	8.1198 mL
10 mM	0.4060 mL	2.0300 mL	4.0599 mL

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Ellipticine是一种有效的抗肿瘤药物，具有多种作用机制。玫瑰树碱抗肿瘤，诱变和细胞毒活性的机制被认为是插入DNA和抑制DNA拓扑异构酶II活性。玫瑰树碱作用的另一种方式是由细胞色素P450（CYP）和过氧化物酶氧化介导的共价DNA加合物的形成。 Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂，从而调节其自身的代谢，从而导致其遗传毒性和药理作用。用玫瑰树碱处理细胞导致细胞生长和增殖的抑制。这种作用与两种共价玫瑰树碱衍生的DNA加合物的形成有关。

体内研究

Ellipticine治疗导致在几种健康器官（肝，肾，肺，脾，乳腺，心脏和脑）和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。用玫瑰树碱处理的大鼠肝脏中细胞色素b5蛋白的诱导表达提示细胞色素b5可能调节CYP介导的玫瑰树碱的生物活化和解毒。

细胞实验

玫瑰树碱的细胞毒性通过MTT试验确定。将Ellipticine溶解在DMSO（1mM）中并在培养基中稀释至终浓度为0,0.1,1,5或10μM。将指数生长的细胞以每孔1×104接种在96孔微孔板中。温育后，加入MTT溶液，将微孔板温育4小时，并将细胞在含有20％十二烷基硫酸钠（SDS），pH4.5的50％N，N-二甲基甲酰胺中裂解。测量570nm处的吸光度。减去培养基对照的平均吸光度作为背景。对照细胞的存活率取100％，处理细胞的值计算为对照的百分比。使用剂量 - 对数响应曲线的线性回归计算IC 50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0599 mL	20.2996 mL	40.5992 mL
5 mM	0.812 mL	4.0599 mL	8.1198 mL
10 mM	0.406 mL	2.03 mL	4.0599 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触

储存条件

2-8°C储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	25
安全声明 (欧洲)	S45
危险品运输编码	UN 3462 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	UU8825000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Ellipticine
CAS号：	519-23-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ellipticine
别名：	CCG36483; NSC71795
分子式：	C17H14N2
分子量：	246.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.

[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.

[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.