Endoxifen , 99%,Endoxifen 

产品编号:西域试剂-WR351331| CAS NO:110025-28-0| 分子式:C25H27NO2| 分子量:373.49

Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。

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西域试剂-WR351331
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西域试剂-WR351331
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英文名称Endoxifen 
CAS编号110025-28-0
产品描述Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
产品沸点519.3ºC at 760mmHg
产品密度1.099g/cm3
产品闪点267.9ºC
精确质量373.20400
PSA41.49000
LogP5.75040
蒸气压2.1E-11mmHg at 25°C
折射率1.598
靶点

ERα

体外研究

内啡肽是羟基化的他莫昔芬代谢物,其作为ER的拮抗剂的效力比他莫昔芬高约100倍。它还表明,除了它在转录水平对ER的作用外,内啡肽而不是4-羟基三苯氧胺导致ER-α降解。 Endoxifen是一种有效的抗雌激素,可以靶向雌激素受体α,用于降解乳腺癌细胞。此外,表明即使存在他莫昔芬,N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,Endoxifen也能阻断ERA转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。对于所有乳腺癌细胞系,除了对MDAMB-468的中度抑制之外,恩多芬对10μM具有强烈的生长抑制作用。对于MCF7,HS 578T和BT-549细胞,在10μM浓度下,细胞毒性作用非常显着。在较低的Endoxifen浓度(0.01-1μM)下,抑制作用不如10μM显着,而100μM的Endoxifen浓度对所有测试的细胞都是致命的。

体内研究

当在雌性大鼠中测试时,口服施用的Endoxifen被快速吸收并且全身可用。与他莫昔芬相比,Endoxifen处理的大鼠暴露(AUC0-∞)暴露(AUC0-∞)高187%,浓度(Cmax)高1,500%。口服恩多昔芬每天一次给药,连续28天,剂量为2,4和8mg / kg,证明是安全的,并导致雌性小鼠中人乳腺肿瘤异种移植物生长的进行性抑制。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6774 mL 13.3872 mL 26.7745 mL
5 mM 0.5355 mL 2.6774 mL 5.3549 mL
10 mM 0.2677 mL 1.3387 mL 2.6774 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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海关编码 2922509090
1. 物质的识别
产品名: Endoxifen
CAS号: 110025-28-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Endoxifen
分子式: C25H27NO2
分子量: 373.49
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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