Evofosfamide (TH-302), 99.9%|Evofosfamide|cas:918633-87-1|西域试剂

Evofosfamide (TH-302), 99.9%,Evofosfamide

产品编号：西域试剂-WR351435| CAS NO：918633-87-1| MDL NO：MFCD22420822| 分子式：C₉H₁₆Br₂N₅O₄P| 分子量：449.04

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

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英文名称

Evofosfamide

CAS编号

918633-87-1

产品描述

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

产品沸点

565.4±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

2.0±0.1 g/cm3

产品闪点

295.7±32.9 °C

精确质量

446.930664

PSA

123.81000

LogP

-0.40

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.662

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 94 mg/mL (209.34 mM; Need ultrasonic and warming)

H₂O : 4.35 mg/mL (9.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2270 mL	11.1349 mL	22.2697 mL
5 mM	0.4454 mL	2.2270 mL	4.4539 mL
10 mM	0.2227 mL	1.1135 mL	2.2270 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Hypoxia-activated prodrug

体外研究

Evofosfamide（TH-302）诱导γH2AX和细胞凋亡。 Evofosfamide显示缺氧选择性和浓度依赖性细胞毒活性，在p53-熟练和缺陷细胞中均相当。单独使用Evofosfamide（TH-302）治疗会导致G2 / M细胞的积聚。用Evofosfamide处理的细胞中PF47736对Chk1的抑制减少了常氧和缺氧下的Evofosfamide（TH-302）介导的G2 / M阻滞。

体内研究

Evofosfamide（TH-302）是一种缺氧激活的前药，已知可在实体瘤中常见的低氧条件下选择性激活。在Hs766t肿瘤中，Evofosfamide（TH-302）治疗小鼠的归一化Ktrans平均值降低69.2％，Mia PaCa-2肿瘤降低46.1％，SU.86.86肿瘤降低4.9％。与他们自己的对照组相比，Hs766t和Mia PaCa-2治疗组的两项变化均具有统计学意义（P <0.01）。 95％氧气呼吸后，低氧组分（HF）显着降低至2.1％±4.7％（P <0.001），而7％氧气呼吸显着增加HF至29.5％±14.7％（P = 0.029）。暴露携带横纹肌肉瘤的大鼠增加氧气条件可以消除TH-302的作用，并将T4×SV从20.4±3.5降低到15.3±2.5天（P = 0.007），而对照动物的T4×SV增加。与放疗联合使用时，TH-302治疗肿瘤的T4×SV从30.8±5.9（Evofosfamide（TH-302）+放疗）降至25.7±2.9天（Evofosfamide（TH-302）+放疗+ 95％O2）。

细胞实验

在常氧（21％O 2）或缺氧（N 2）下，用0.1μMPF477736或AZD7762和Evofosfamide（TH-302）处理细胞2小时。洗涤后，在常氧条件下，在Chk1抑制剂存在下将细胞再培养22小时。将细胞固定在75％乙醇中，并使用细胞周期试剂和番石榴流式细胞术测定细胞周期分布。在常氧（21％O2）或缺氧条件下，将HT-29细胞暴露于Evofosfamide（TH-302）e（8 nM，40 nM，200 nM，1μM和5μM）和0.1μMAZD77622小时（ N2）。洗涤后，在0.1μM的AZD7762存在下将细胞连续培养46小时。进行基于发光的半胱天冬酶活性测定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.227 mL	11.1349 mL	22.2697 mL
5 mM	0.4454 mL	2.227 mL	4.4539 mL
10 mM	0.2227 mL	1.1135 mL	2.227 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TH-302 (Evofosfamide)
CAS号：	918633-87-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TH-302 (Evofosfamide)
别名：	Evofosfamide
分子式：	C9H16Br2N5O4P
分子量：	449.04

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Meng F, et al. Enhancement of hypoxia-activated prodrug TH-302 anti-tumor activity by Chk1 inhibition. BMC Cancer. 2015 May 21;15:422.

[2]. Zhang X, et al. MR Imaging Biomarkers to Monitor Early Response to Hypoxia-Activated Prodrug TH-302 in Pancreatic Cancer Xenografts. PLoS One. 2016 May 26;11(5):e0155289.

[3]. Peeters SG, et al. TH-302 in Combination with Radiotherapy Enhances the Therapeutic Outcome and Is Associated with Pretreatment [¹⁸F]HX4 Hypoxia PET Imaging. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2984-92.