Galeterone, 99%|Galeterone|cas:851983-85-2|西域试剂

Galeterone, 99%,Galeterone

产品编号：西域试剂-WR351593| CAS NO：851983-85-2| MDL NO：MFCD16660907| 分子式：C₂₆H₃₂N₂O| 分子量：388.55

TOK-001 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。

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西域试剂-WR351593		￥1270.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351593		￥2485.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Galeterone

CAS编号

851983-85-2

产品描述

TOK-001 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。

产品熔点

189-190℃

产品沸点

564.5±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

295.2±32.9 °C

精确质量

388.251465

PSA

38.05000

LogP

6.28

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.693

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (64.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5737 mL	12.8684 mL	25.7367 mL
5 mM	0.5147 mL	2.5737 mL	5.1473 mL
10 mM	0.2574 mL	1.2868 mL	2.5737 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 47 nM (CYP17)

体外研究

TOK-001提供强大的CYP17裂解酶抑制作用，IC50为47 nM 。 TOK-001既是CYP17A1抑制剂又是雄激素受体拮抗剂，这些结合模式的相似性可能是这种双重作用机制的原因。这种CYP17A1与阿比特龙和TOK-001结合，吸光度在402 nm处降低，在424 nm处增加，与氮结合血红素铁（II型相互作用）一致，Kd <100 nM 。当LNCaP细胞在补充有炭剥离血清（CSS，T <1 nM）的培养基中培养，然后用增加浓度的TOK-001处理后，AR蛋白的稳态水平显着降低（高达84％，15 μMTOK-001）。在LAPC-4细胞中，在浓度大于或等于1μM时，阿比特龙醇比TOK-001更大程度地降低AR表达。当用20μMTOK-001处理LNCaP细胞24小时时，AR mRNA水平降低38％。

体内研究

用LAPC-4肿瘤接种的小鼠每天两次皮下注射0.15mmol / kg TOK-001。与对照相比，用TOK-001处理的小鼠在第31天具有更小的平均肿瘤体积（p = 0.0001）。与对照相比，TOK-001治疗还显着降低肿瘤生长的生长速率（p <0.0001）。切除后，与用对照和阉割治疗的动物相比，用TOK-001治疗的动物的最终肿瘤重量也显着降低（p <0.05）。

细胞实验

在转染前一天，将LNCaP细胞接种在24孔板中，70％汇合。然后用携带pIR-AR 5'UTR-Luc（5'UTR;测试）或pIRES-Luc（IRES，对照）的质粒DNA（0.5μg/孔）在无血清和无抗生素条件下转染细胞6小时。。两种荧光素酶报告基因的转录都在CMV启动子的控制下。根据制造商的说明，Lipofectamine 2000试剂用于所有转染。然后用5％FBS / T培养基中的TOK-001（0,10和20μM）剂量处理细胞。使用BMG Labtech酶标仪在处理后36小时使用来自Promega的荧光素酶测定系统测量荧光素酶报告基因活性。将相对荧光素酶单位标准化为总蛋白质，然后标准化为载体对照（pIR-AR 5'UTR-Luc），结果表示为荧光素酶活性。对于细胞增殖研究，在药物处理前24小时接种96孔板中的LNCaP细胞，然后用对照（模拟），TOK-001（10μM）或阿比特龙醇（10μM）在5％FBS / T中处理。 - 培养72小时。使用MTS确定细胞增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5737 mL	12.8684 mL	25.7367 mL
5 mM	0.5147 mL	2.5737 mL	5.1473 mL
10 mM	0.2574 mL	1.2868 mL	2.5737 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Galeterone
CAS号：	851983-85-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Galeterone
别名：	TOK-001
分子式：	C26H32N2O
分子量：	388.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。