Ganetespib (STA-9090), 99.9%|Ganetespib (STA-9090)|cas:888216-25-9|西域试剂

Ganetespib (STA-9090), 99.9%,Ganetespib (STA-9090)

产品编号：西域试剂-WR351603| CAS NO：888216-25-9| MDL NO：MFCD22420818| 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₃| 分子量：364.4

Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。

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西域试剂-WR351603		￥896.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Ganetespib (STA-9090)

CAS编号

888216-25-9

产品描述

Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。

产品沸点

685.8±57.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

368.5±32.1 °C

精确质量

364.153534

PSA

96.33000

LogP

5.47

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.698

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (274.42 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7442 mL	13.7212 mL	27.4424 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7442 mL	5.4885 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3721 mL	2.7442 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL 85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (27.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP90

体外研究

Ganetespib在基因组定义的NSCLC细胞系中引起受体酪氨酸激酶的消耗，下游信号传导的消除，增殖的抑制和细胞凋亡的诱导，IC50值范围为2-30nM。 Ganetespib在同基因Ba / F3 pro-B细胞中的效力也大约高20倍，通过表达EGFR和ERBB2突变体使IL-3独立。 Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系中表现出有效的体外细胞毒性，诱导已知Hsp90客户蛋白的降解，显示出对安莎霉素抑制剂17-烯丙基氨基-17-去甲氧基格尔德霉素（17-AAG）的优越效力。 Ganetespib是一种有效的HSP90抑制剂，并且在体外可以杀死犬肿瘤细胞系。 Ganetespib在HEL92.1.7细胞中的效力或反应持续时间方面对P6和17-AAG具有优异的JAK / STAT抑制活性。

体内研究

Ganetespib（125 mg / kg，iv）相对于正常组织在肿瘤中累积，并且显示出比17-AAG更高的体内功效，而没有增加毒性并且抑制增殖并诱导细胞凋亡，同时在NCI-H1975异种移植物中EGFR消耗。 Ganetespib（100,125,150 mg / kg，iv）在癌基因成瘾的固体和血液异种移植模型中显示出有效的抗肿瘤效力，这可通过显着的生长抑制和/或消退来证明。

细胞实验

基于根据经验确定每条线的最佳生长速率，使细胞在96孔板中生长。铺板后24小时，用指定的化合物或对照处理细胞72小时。向细胞中加入AlamarBlue（10％v / v），将板孵育3小时，然后进行荧光检测。对于比较活力/细胞凋亡测定，用递增浓度的ganetespib处理NCI-H1975细胞指定的时间段，并通过CellTiter Fluor进行活力分析，并通过Caspase Glo 3/7进行细胞凋亡。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7442 mL	13.7212 mL	27.4424 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7442 mL	5.4885 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3721 mL	2.7442 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Ganetespib
CAS号：	888216-25-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ganetespib
别名：	STA-9090
分子式：	C20H20N4O3
分子量：	364.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Shimamura T, et al. Ganetespib (STA-9090), a Non-Geldanamycin HSP90 Inhibitor, has Potent Antitumor Activity in In Vitro and In Vivo Models of Non-Small Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 17.

[2]. Ying W, et al. Ganetespib, a unique triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):475-84.

[3]. London CA, et al. Phase I evaluation of STA-1474, a prodrug of the novel HSP90 inhibitor ganetespib, in dogs with spontaneous cancer.PLoS One. 2011;6(11):e27018.

[4]. Proia DA, et al. Multifaceted intervention by the Hsp90 inhibitor ganetespib (STA-9090) in cancer cells with activated JAK/STAT signaling. PLoS One. 2011 Apr 14;6(4):e18552.

[5]. Stewart E, et al. Identification of Therapeutic Targets in Rhabdomyosarcoma through Integrated Genomic, Epigenomic, and Proteomic Analyses. Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):411-426.e19.