Gefitinib hydrochloride, 99.9%|ZD1839 hydrochloride|cas:184475-55-6|西域试剂

Gefitinib hydrochloride, 99.9%,ZD1839 hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR351636| CAS NO：184475-55-6| 分子式：C₂₂H₂₄ClFN₄O₃·HCl| 分子量：483.36

Gefitinib hydrochloride 是一种有效的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中，IC50 值为 2-37 nM。

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西域试剂-WR351636		￥153.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351636		￥344.00	杭州北京（现货）

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英文名称

ZD1839 hydrochloride

CAS编号

184475-55-6

产品描述

Gefitinib hydrochloride 是一种有效的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中，IC50 值为 2-37 nM。

产品沸点

607.7ºC at 760 mmHg

产品闪点

321.3ºC

精确质量

482.128784

PSA

68.74000

LogP

5.08850

蒸气压

4.9E-15mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 6.25 mg/mL (12.93 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 0.227 mg/mL (0.47 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0689 mL	10.3443 mL	20.6885 mL
5 mM	0.4138 mL	2.0689 mL	4.1377 mL
10 mM	0.2069 mL	1.0344 mL	2.0689 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

EGFR

体外研究

吉非替尼（0.01-0.1mM）导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，ERK信号传导增加和刺激增殖和锚定非依赖性生长，可能是通过在EGFRvIII表达细胞的长期暴露中诱导EGFRvIII二聚化。另一方面，吉非替尼（1-2 mM）显着降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，EGFRvIII介导的增殖和不依赖贴壁的生长。吉非替尼（ZD1839）抑制这些EGF驱动的未转化细胞的单层生长，IC50为20 nM 。吉非替尼可抑制CALU-3和GLC82细胞增殖，IC50为2μM。

体内研究

与二甲双胍混合的吉非替尼（150mg / kg，口服）诱导携带H1299或CALU-3 GEF-R细胞的裸鼠中肿瘤生长的显着降低，所述细胞作为肿瘤异种移植物皮下生长。在受照射的大鼠中，吉非替尼治疗可增强肺部炎症，包括炎症细胞浸润和促炎细胞因子表达，而吉非替尼治疗可减轻由于肺成纤维细胞增殖抑制引起的纤维化肺重塑。

细胞实验

将癌细胞接种在96孔板中，并用不同剂量的吉非替尼（0.01-20μM），二甲双胍或两者处理72小时。用MTT测定法测量细胞增殖。通过剂量 - 反应曲线的内插确定IC 50值。结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行。通过使用CalcuSyn软件程序，根据Chou和Talalay的方法分析组合处理的结果。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0689 mL	10.3443 mL	20.6885 mL
5 mM	0.4138 mL	2.0689 mL	4.1377 mL
10 mM	0.2069 mL	1.0344 mL	2.0689 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Gefitinib HCl
CAS号：	184475-55-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gefitinib HCl
别名：	ZD-1839 hydrochloride
分子式：	C22H25Cl2FN4O3
分子量：	483.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.

[2]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 ("Iressa") inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19):7184-8.

[3]. Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.

[4]. Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.