Gilteritinib (ASP2215), 99.9%|Gilteritinib (ASP2215)|cas:1254053-43-4|西域试剂

Gilteritinib (ASP2215), 99.9%,Gilteritinib (ASP2215)

产品编号：西域试剂-WR351654| CAS NO：1254053-43-4| MDL NO：MFCD28144685| 分子式：C₂₉H₄₄N₈O₃| 分子量：552.71

Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

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英文名称

Gilteritinib (ASP2215)

CAS编号

1254053-43-4

产品描述

Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

产品沸点

696.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

375.3±31.5 °C

精确质量

552.353638

PSA

121.11000

LogP

4.35

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.627

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 100 mg/mL (180.93 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)

DMSO : 2 mg/mL (3.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8093 mL	9.0463 mL	18.0927 mL
5 mM	0.3619 mL	1.8093 mL	3.6185 mL
10 mM	0.1809 mL	0.9046 mL	1.8093 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (18.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.29 nM (FLT3) IC50: 0.35 nM (LTK), 0.73 nM (AXL), 1.2 nM (EML4-ALK), 230 nM (c-KIT)

体外研究

在测试的78种酪氨酸激酶中，Gilteritinib（ASP2215）在1 nM时抑制FLT3，白细胞酪氨酸激酶（LTK），间变性淋巴瘤激酶（ALK）和AXL激酶超过50％，FLT3的IC50值为0.29 nM，约为800 - 比c-KIT更有效。在1nM（FLT3，LTK，ALK和AXL）或5nM（TRKA，ROS，RET和MER）的浓度下，Gilteritinib抑制78种测试激酶中的8种的活性超过50％。 FLT3的IC50为0.29nM，AXL的IC50为0.73nM。吉地替尼抑制FLT3的IC50比抑制c-KIT（230nM）所需的浓度高约800倍。针对MV4-11和MOLM-13细胞评估Gilteritinib的抗增殖活性，其内源性表达FLT3-ITD。治疗5天后，Gilteritinib抑制MV4-11和MOLM-13细胞的生长，平均IC50分别为0.92 nM（95％CI：0.23-3.6 nM）和2.9 nM（95％CI：1.4-5.8 nM）。 MV4-11细胞的生长抑制伴随着FLT3磷酸化的抑制。相对于载体对照细胞，在分别用0.1nM，1nM和10nM Gilteritinib处理2小时后，磷酸化的FLT3水平分别为57％，8％和1％。此外，低至0.1nM或1nM的剂量导致磷酸化ERK，STAT5和AKT的抑制，所有这些都是FLT3活化的下游靶标。为了研究吉替替尼对AXL抑制的作用，用吉替替尼处理表达外源性AXL的MV4-11细胞。在1nM，10nM和100nM的浓度下持续4小时，Gilteritinib处理使磷酸化的AXL水平分别降低38％，29％和22％。

体内研究

在MV4-11异种移植小鼠中，Gilteritinib（ASP2215）在肿瘤中的浓度比用10mg / kg口服吉替替尼4天的血浆中的浓度高20倍以上。吉替替尼治疗28天导致MV4-11肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并诱导超过6mg / kg的完全肿瘤消退。此外，Gilteritinib降低了骨髓中的肿瘤负荷并延长了静脉移植MV4-11细胞的小鼠的存活。

细胞实验

使用CellTiter-Glo发光细胞存活力测定评估吉替替尼对MV4-11和MOLM-13细胞的作用。进行后续研究以检查吉替替尼和喹喔替尼对表达FLT3-ITD，FLT3-D835Y，FLT3-ITD-D835Y，FLT3-ITD-F691L或FLT3-ITD-F691I的Ba / F3细胞的作用。用DMSO或递增浓度的吉替替尼（0.01,0.1,1,10和100nM）处理MV4-11和MOLM-13细胞5天，并使用CellTiter-Glo测量细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8093 mL	9.0463 mL	18.0927 mL
5 mM	0.3619 mL	1.8093 mL	3.6185 mL
10 mM	0.1809 mL	0.9046 mL	1.8093 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Gilteritinib
CAS号：	1254053-43-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gilteritinib
别名：	ASP2215
分子式：	C29H44N8O3
分子量：	552.71

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in acute myeloid leukemia (AML). 2014 ASCO Annual Meeting.

[2]. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565.