hHDAC3:157 nM (IC50)

HD1-B:7.5 nM (IC50)

HD1-A:16 nM (IC50)

HD2:10 nM (IC50)

hHDAC1:198 nM (IC50)

hHDAC11:292 nM (IC50)

hHDAC6:315 nM (IC50)

hHDAC2:325 nM (IC50)

hHDAC10:340 nM (IC50)

hHDAC7:524 nM (IC50)

hHDAC5:532 nM (IC50)

hHDAC9:541 nM (IC50)

hHDAC8:854 nM (IC50)

hHDAC4:1059 nM (IC50)

与ITF3056的减少相比，Givinostat（ITF2357）可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时，Givinostat使IL-1β分泌减少超过70％。 Givinostat抑制TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。在50nM Givinostat时，IL-6分泌减少至50％，但在100和200nM时，没有减少。如CCK-8测定所示，Givinostat以浓度依赖性方式抑制JS-1细胞增殖。 Givinostat≥500nM治疗可显着抑制JS-1细胞增殖（P <0.01）。此外，Givinostat≥250nM加LPS治疗组与未接受LPS治疗组（Givinostat浓度相同）的细胞抑制率差异显着（P <0.05）。

使用10mg / kg的Givinostat（ITF2357）作为阳性对照，并且如所预期的，将血清TNFα降低60％。引人注目的是，从0.1mg / kg开始的ITF3056预处理显着降低了循环TNFα几乎90％。为了实现血清IL-1β产生的显着增加，注射更高剂量的LPS（10mg / kg），并在4小时后收集血液。同样，当用较低剂量的ITF3056（1或5mg / kg）预处理时，1mg / kg减少22％，5mg / kg减少40％。

将JS-1细胞系在含有10％胎牛血清的DMEM中培养24小时后，将30孔JS-1细胞分成两组。在第一组中，培养基被完全培养基替换，最终Givinostat浓度为0nM，125nM，250nM，500nM和1000nM。在第二组中，相应浓度的Givinostat与100nM LPS溶液同时添加。每组进行三次重复。在37℃和5％CO 2下接种24小时后，将每个孔（100μL）与10μLCCK-8溶液一起温育。将板在37℃下孵育1小时，并使用酶标仪在450nm处测量吸光度。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。