Glecaprevir, 99%|Glecaprevir|cas:1365970-03-1|西域试剂

Glecaprevir, 99%,Glecaprevir

产品编号：西域试剂-WR351667| CAS NO：1365970-03-1| MDL NO：MFCD30533436| 分子式：C₃₈H₄₆F₄N₆O₉S| 分子量：838.87

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。

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西域试剂-WR351667	￥739.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351667	￥2454.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Glecaprevir

CAS编号

1365970-03-1

产品描述

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

838.298340

LogP

1.71

折射率

1.610

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (99.30 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1921 mL	5.9604 mL	11.9208 mL
5 mM	0.2384 mL	1.1921 mL	2.3842 mL
10 mM	0.1192 mL	0.5960 mL	1.1921 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.5~11.3 nM (HCV NS3/4A protease)

体外研究

Glecaprevir抑制HCV基因型1-6 NS3 / 4A蛋白酶的酶活性，在生化测定中半数最大抑制浓度（IC50）值为3.5-11.3nM。 Glecaprevir在Huh-7细胞中抑制含有来自HCV基因型1a，1b，2a，2b，3a，4a，5a，6a和6e的蛋白酶的HCV亚基因组稳定复制子，50％有效浓度（EC 50）值为0.21至4.6nM。 Glecaprevir对含有来自基因型3的蛋白酶的复制子具有活性，基因型3是最难治疗的HCV基因型，EC50值为1.9 nM，分别比对于paritaprevir和grazoprevir低10至44倍。含有这些基因型1a，1b，2a，2b，3a，4a，4d和5a临床样本的复制子的中位Glecaprevir EC50值分别为0.08,0.29,1.6,2.2,2.3,0.41,0.17和0.12 nM，总体中位数EC50值为0.30 nM（范围= 0.05~3.8 nM）。

细胞实验

Glecaprevir，paritaprevir或grazoprevir的活性用9种细胞系测定，每种细胞系用含有来自不同HCV基因型的NS3蛋白酶的HCV亚基因组复制子稳定转染，使用如前所述的荧光素酶报告基因测定法。所有复制子构建体都是双顺反子亚基因组复制子，并且通过将这些构建体引入Huh-7人肝癌来源的细胞系中来产生复制子细胞系。 Glecaprevir对复制子细胞中HCV复制的抑制作用在含有5％胎牛血清的Dulbecco改良的鹰培养基中测定，含有或不含40％人血浆。 EC50值使用非线性回归曲线确定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1921 mL	5.9604 mL	11.9208 mL
5 mM	0.2384 mL	1.1921 mL	2.3842 mL
10 mM	0.1192 mL	0.596 mL	1.1921 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Glecaprevir
CAS号：	1365970-03-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Glecaprevir
分子式：	C38H46F4N6O9S
分子量：	838.87

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitor Glecaprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Oct 30. pii: AAC.01620-17.