GNE-617 , ≥99.9%|GNE-617 |cas:1362154-70-8|西域试剂

GNE-617 , ≥99.9%,GNE-617

产品编号：西域试剂-WR351714| CAS NO：1362154-70-8| 分子式：C₂₁H₁₅F₂N₃O₃S| 分子量：427.42

GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351714		￥691.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351714		￥1017.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

GNE-617

CAS编号

1362154-70-8

产品描述

GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

精确质量

427.08000

PSA

88.92000

LogP

4.84700

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (39.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3396 mL	11.6981 mL	23.3962 mL
5 mM	0.4679 mL	2.3396 mL	4.6792 mL
10 mM	0.2340 mL	1.1698 mL	2.3396 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 5 nM (NAMPT)

体外研究

在存在或不存在10μM烟酸的情况下，在53个非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系上评估GI-617盐酸盐的活性。 GNE-617抑制A549细胞中NAMPT IC50为18.9 nM。当通过ATP或总核酸减少进行评估时，大多数细胞系对GNE-617表现出陡峭的剂量反应，同时添加烟酸可完全挽救细胞毒性。。测试的大多数细胞系的IC 50值低于100nM，大约一半的IC 50值小于10nM。 18个细胞系未被烟酸拯救，这些不可恢复的细胞系倾向于具有较低的IC50值（P = 0.008，Fisher精确检验，IC50 <10 nM对≥10nM）。

体内研究

在大鼠中，与GMX-1778（施用BID）相比，GNE-617盐酸盐（施用QD）和GNE-875（施用BID）在相似的暴露和给药持续时间与更严重的视网膜毒性相关。使用GNE-617，GNE-618和GMX-1778的小鼠功效研究被设计用于评估功效并且机会性地用于评估小鼠中的视网膜毒性。用GNE-617和GMX-1778观察到NAMPTi视网膜毒性;然而，GNE-617和GMX-1778之间的不同研究持续时间不允许直接比较视网膜毒性。

细胞实验

细胞在补充有10％FBS和2mM谷氨酰胺的RPMI-1640培养基中生长，并在解冻后传代不超过20次。为了确定IC50值和烟酸拯救状态，用含有或不含10μM烟酸的9点剂量滴定的GNE-617处理细胞。在药物添加后96小时，使用CyQUANT直接细胞增殖测定评估GNE-617处理的细胞，然后用Wallac EnVision 2104 Multilabel Reader定量CellTiter-Glo发光细胞活力测定。使用XLfit 5.1计算IC 50值。为了检测蛋白质水平，将细胞在冰冷的放射免疫沉淀测定缓冲液中裂解，在SDS-PAGE（4％-12％Bis-Tris）上运行，并使用针对NAPRT1和β-肌动蛋白的抗体通过蛋白质印迹进行评估。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3396 mL	11.6981 mL	23.3962 mL
5 mM	0.4679 mL	2.3396 mL	4.6792 mL
10 mM	0.234 mL	1.1698 mL	2.3396 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GNE-617
CAS号：	1362154-70-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GNE-617
别名：	GNE617
分子式：	C21H15F2N3O3S
分子量：	427.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Shames DS, et al. Loss of NAPRT1 Expression by Tumor-specific Promoter Methylation Provides a Novel Predictive Biomarker for NAMPT Inhibitors. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6912-23.

[2]. Zabka TS, et al. Retinal toxicity, in vivo and in vitro, associated with inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase. Toxicol Sci. 2015 Mar;144(1):163-72.