Go6976, 99.9%|PD406976|cas:136194-77-9|西域试剂

Go6976, 99.9%,PD406976

产品编号：西域试剂-WR351731| CAS NO：136194-77-9| MDL NO：MFCD00236434| 分子式：C₂₄H₁₈N₄O| 分子量：377.42

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其 IC50 值为20 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351731		￥5370.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PD406976

CAS编号

136194-77-9

产品描述

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其 IC50 值为20 nM。

产品沸点

652.3±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

348.3±31.5 °C

精确质量

378.148071

PSA

62.75000

LogP

3.48

外观性状

灰白色至黄色固体

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.774

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (132.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6425 mL	13.2125 mL	26.4250 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6425 mL	5.2850 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3212 mL	2.6425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (8.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.39 mg/mL (3.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.39 mg/mL (3.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.39 mg/mL (3.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.39 mg/mL (3.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 20 nM (PKC).

体外研究

Go6976是体外PKC的有效抑制剂（IC50为20nm）。该化合物在结构上与staurosporine有关，staurosporine是最有效的PKC抑制剂。UCN-01最初被鉴定为PKC抑制剂。令人惊讶的是，Go6976被发现废除了S和G2的逮捕。剂量反应研究表明，30nm Go6976足以在6h内消除S期阻滞，并在24h内消除G2期阻滞和致死性有丝分裂。用100nmgo6976孵育细胞足以在6h和24h分别完全消除S期和G2期阻滞，其效力略低于牛血清。与对照组相比，单独用UCN-01或Go6976培养细胞不会降低其在所用浓度下的存活率。用5ng/mL的SN38孵育细胞可导致细胞停滞，在停滞的MDA-MB-231细胞中加入50nm UCN-01或100nm Go6976可使存活细胞数显著减少96h。

细胞实验

对数生长细胞与或不与5ng/mL SN38孵育24小时，然后与或不与50nm UCN-01或100nm Go6976孵育24小时。将MDA-MB-231（500个细胞）或MCF-10A（1000个细胞）镀于96孔板的每个孔中的100μL中。第二天，按照所需的浓度（Go6976:1、3、10、30、100 nM）和所需的计划添加药物以复制孔（至少4个孔/浓度）。取出药物，冲洗盘子，然后再孵育6天。然后根据DNA含量评估生长抑制。简单地说，除去培养基，在0.25×PBS中洗涤附着的细胞，然后添加100μL的水。通过冷冻/解冻平板使细胞溶解。在高盐缓冲液中加入Hoechst 33258，培养细胞2小时，测量荧光。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6425 mL	13.2125 mL	26.425 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6425 mL	5.285 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3212 mL	2.6425 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

密封、在 -20ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	S22-S24/25

1. 物质的识别

产品名：	Go6976
CAS号：	136194-77-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Go6976
分子式：	C24H18N4O
分子量：	378.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 May 15;90(10):4674-8.

[2]. Hayamitsu Adachi, et al. Microbial metabolites and derivatives targeted at inflammation and bone diseases therapy: chemistry, biological activity and pharmacology. The Journal of Antibiotics volume 71, pages 60–71 (2018).