GS-9620, 99.9%|GS-9620|cas:1228585-88-3|西域试剂

GS-9620, 99.9%,GS-9620

产品编号：西域试剂-WR351763| CAS NO：1228585-88-3| MDL NO：MFCD25372045| 分子式：C₂₂H₃₀N₆O₂| 分子量：410.51

Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。

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西域试剂-WR351763		￥706.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GS-9620

CAS编号

1228585-88-3

产品描述

Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

410.243011

PSA

100.10000

LogP

3.10

折射率

1.622

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 16.67 mg/mL (40.61 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4360 mL	12.1800 mL	24.3599 mL
5 mM	0.4872 mL	2.4360 mL	4.8720 mL
10 mM	0.2436 mL	1.2180 mL	2.4360 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (4.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (4.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 291 nM (TLR7), 9 μM (TLR8)

体外研究

Vesatolimod（GS-9620）快速内化到细胞内，优先定位于内溶酶体区室并从内部溶酶体区室发出信号。为了测试该假设，测量了使用氚化Vesatolimod（3H-GS-9620）在Daudi细胞中细胞摄取化合物的动力学。 3H-GS-9620积累的动力学很快，在约30分钟内达到浓度依赖性稳态平衡。测量的3H- Vesatolimod的细胞内浓度比用于处理细胞的3H-GS-9620的细胞外浓度高5倍。细胞内3H- Vesatolimod浓度的增加与3H-GS-9620的浓度增加大致成正比。

体内研究

在未感染的黑猩猩中单次口服剂量为0.3和1 mg / kg的Vesatolimod（GS-9620）表明血清IFN-α，选择细胞因子/趋化因子和干扰素刺激基因（ISG）的剂量和暴露相关诱导。外周血和肝脏。口服给药0.3（n = 3）和1mg / kg（n = 3和n = 4）后，Vesatolimod（GS-9620）Cmax分别为3.6±3.5,36.8±34.5和55.4±81.0nM。峰值血清干扰素反应在给药后8小时发生。在0.3和1mg / kg剂量下，诱导血清IFN-α的平均峰值水平分别为66和479pg / mL。 Vesatolimod（GS-9620）处理诱导外周血单核细胞（PBMC）中0.3mg / kg和两种PBMC中的ISG15，OAS-1，MX1，IP-10（CXCL10）和I-TAC（CXCL11）的ISG转录物和肝脏1毫克/千克。

细胞实验

将Daudi细胞用不同浓度[3H] Vesatolimod（GS-9620）（0.7μCi/ mL）孵育指定的时间。用冰冷的80％乙醇提取细胞相关的放射性，并使用液体闪烁计数进行测量。细胞中Vesatolimod的总量由Vesatolimod（GS-9620）质量与放射性的校准曲线计算。测量细胞体积。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.436 mL	12.18 mL	24.3599 mL
5 mM	0.4872 mL	2.436 mL	4.872 mL
10 mM	0.2436 mL	1.218 mL	2.436 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Vesatolimod (GS-9620)
CAS号：	1228585-88-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vesatolimod (GS-9620)
别名：	GS9620
分子式：	C22H30N6O2
分子量：	410.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1228588-13-3

1228585-88-3

文献：GILEAD SCIENCES, INC.; Delaney, William E.; Link, John O.; Mo, Hongmei; Oldach, David W.; Ray, Adrian S.; Watkins, William J.; Yang, Cheng Yong; Zhong, Weidong Patent: US2013/273005 A1, 2013 ; Location in patent: Paragraph 0363; 0364 ;

91271-78-2

1228585-88-3

上游产品 2
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下游产品 0

[1]. Rebbapragada I, et al. Molecular Determinants of GS-9620-Dependent TLR7 Activation. PLoS One. 2016 Jan 19;11(1):e0146835.

[2]. Lanford RE, et al. GS-9620, an Oral Agonist of Toll-Like Receptor-7, Induces Prolonged Suppression of Hepatitis B Virus in Chronically Infected Chimpanzees. Gastroenterology. 2013 Feb 13. pii: S0016-5085(13)00169-8.

[3]. D Tumas, et al. Preclinical Characterization of GS-9620, A Potent and Selective Oral TLR7 Agonist.