GSK'872, 99.9%,GSK'872

产品编号:西域试剂-WR351771| CAS NO:1346546-69-7| MDL NO:MFCD30481302| 分子式:C19H17N3O2S2| 分子量:383.49

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西域试剂-WR351771
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用途: GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。当浓度为1 μM时, GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中,GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡,抑制TLR3-或DAI诱导的死亡(TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路)。GSK'872能诱导caspase激活,然后发生凋亡性细胞死亡。
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