Guanoxabenz, 99%,Guanoxabenz
产品编号：西域试剂-WR351858| CAS NO：24047-25-4| 分子式：C8H8Cl2N4O| 分子量：247.08
Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。
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| 英文名称 | Guanoxabenz |
|---|---|
| CAS编号 | 24047-25-4 |
| 产品描述 | Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。 |
| 产品沸点 | 435.6ºC at 760mmHg |
| 产品闪点 | 217.2ºC |
| 精确质量 | 246.00800 |
| PSA | 80.50000 |
| LogP | 2.71200 |
| 靶点 |
Adrenergic receptor |
| 体外研究 | 高亲和性的Guanoxabenz结合的形成似乎被一系列对Guanoxabenz的N-羟基胍类似物以及包括别嘌呤醇，1-氯-2,4-二硝基苯，5,59-的一系列代谢抑制剂所抑制。二硫代双（2-硝基苯甲酸），cibacron blue，苯基对苯醌，didox和trimidox。通过与Guanoxabenz的LW03 N-羟基胍类似物预孵育膜，还以时间和浓度依赖性方式抑制了Guanoxabenz高亲和力结合的形成。脾细胞质部分介导Guanoxabenz减少为guanabenz，后者对大鼠α2A-肾上腺素能受体的亲和力比Guanoxabenz本身高近100倍。 |
| 体内研究 | Guanoxabenz和guanabenz都被称为中枢活性抗高血压药物。由于α2肾上腺素能受体活性药物guanabenz的形成，大鼠脾脏中的酶活性可诱导Guanoxabenz的N-还原，导致高亲和力αα2肾上腺素能受体结合。在添加NADH或NADPH辅因子后，在大鼠脑膜中也诱导高亲和力的Guanoxabenz结合。大鼠大脑皮层含有可激活Guanoxabenz的酶活性，导致形成对α2-肾上腺素能受体具有高亲和力的代谢物。 |
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