GW 2580, ≥99%(HPLC)|GW 2580|cas:870483-87-7|西域试剂

GW 2580, ≥99%(HPLC),GW 2580

产品编号：西域试剂-WR351863| CAS NO：870483-87-7| MDL NO：MFCD12024701| 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₃| 分子量：366.42

GW2580是可口服的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在0.06 μM时可完全抑制人cFMS激酶。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR351863	￥191.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351863	￥592.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351863	￥1723.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

GW 2580

CAS编号

870483-87-7

产品描述

GW2580是可口服的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在0.06 μM时可完全抑制人cFMS激酶。

产品沸点

617.5±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

327.2±34.3 °C

精确质量

366.169189

PSA

105.51000

LogP

2.66

外观性状

white to beige

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.635

溶解性

DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (90.96 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7292 mL	13.6459 mL	27.2918 mL
5 mM	0.5458 mL	2.7292 mL	5.4584 mL
10 mM	0.2729 mL	1.3646 mL	2.7292 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 30 nM (c-FMS)

体外研究

GW2580在体外以0.06μM完全抑制人cFMS激酶。 GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50为0.33,13.5，分别为0.47和12μM。 1μMGW2580完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，并完全抑制人破骨细胞，大鼠颅盖骨和大鼠胎儿长骨培养物中的骨降解。 GW2580抑制用10ng / mL刺激的RAW264.7鼠巨噬细胞中的CSF1R磷酸化，IC50约为10nM 。 GW2580还抑制TRKA活性，IC50为0.88μM。

体内研究

GW2580（在CSF-1-引发剂量前0.5小时以40mg / kg口服给药）阻断外源性CSF-1使小鼠中LPS诱导的TNF-α产生增加63％的能力。当在CSF-1引发之前给予小鼠时，GW2580完全阻断CSF-1引发小鼠以增加IL-6产生的能力。 GW2580（80mg / kg po）完全抑制腹膜腔中CSF-1依赖性M-NFS-60肿瘤细胞的生长。在巯基乙酸盐注射前一周每天两次口服GW2580（80mg / kg），并且在巯基乙酸盐注射后的4天内口服给药，减少巯基乙酸盐注射后腹腔中巨噬细胞的积聚（45％）。 Gw2580（160 mg / kg）通过抑制骨髓细胞的肿瘤募集，在植入的3LL肺肿瘤中诱导总CD45 + CD11b +骨髓细胞，CD11b + F4 / 80 + TAMs和CD11b + Gr-1 + MDSCs减少2倍以上外周血。 GW2580（80mg / kg）治疗能够抑制Vegf-a（35％）和Mmp9（70％）表达，以及肿瘤血管密度（CD31染色）。与GW2580和抗VEGFR-2抗体的组合疗法导致协同的肿瘤生长减少。 DC101单独使肿瘤生长减少35％，DC101和GW2580的组合导致明显的协同肿瘤生长减少约70％。在21天的佐剂性关节炎模型中，GW2580（50 mg / kg）每天给药两次，从第0天到第21天，第7天到第21天，或第14到第21天，抑制关节结缔组织和骨质破坏。

细胞实验

在细胞生长测定开始前一天，将细胞离心并以2×10 6个细胞/ mL置于耗尽的培养基中24小时。消耗的M-NSF60细胞培养基缺乏MCSF。第二天，将DMSO中10mM的GW2580在含有10％血清的培养基中稀释至20μM和0.2％DMSO，并连续稀释，得到10点浓度曲线。将M-NFS-60细胞以0.5×10 6个细胞/ mL重悬于培养基中，含10％血清和20ng / mL小鼠MCSF。将细胞（50μL）加入到含有抑制剂（50μL）的每个孔中，3天后，向每个孔中加入10μLWST-1试剂。孵育4小时后，在440nm处测量吸光度，并将生长计算为具有完全培养基的孔与具有耗尽培养基的孔之间的差异。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7292 mL	13.6459 mL	27.2918 mL
5 mM	0.5458 mL	2.7292 mL	5.4584 mL
10 mM	0.2729 mL	1.3646 mL	2.7292 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xn,Xi
风险声明 (欧洲)	22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36/37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	GW2580
CAS号：	870483-87-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW2580
别名：	SC-203877
分子式：	C20H22N4O3
分子量：	366.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Conway JG, et al. Inhibition of colony-stimulating-factor-1 signaling in vivo with the orally bioavailable cFMS kinase inhibitor GW2580. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Nov 1;102(44):16078-83.

[2]. Priceman SJ, et al. Targeting distinct tumor-infiltrating myeloid cells by inhibiting CSF-1 receptor: combating tumor evasion of antiangiogenic therapy. Blood. 2010 Feb 18;115(7):1461-71

[3]. Conway JG, et al. Effects of the cFMS kinase inhibitor 5-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)pyrimidine-2,4-diamine (GW2580) in normal and arthritic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jul;326(1):41-50.