GW1100, ≥99%|GW-1100|cas:306974-70-9|西域试剂

GW1100, ≥99%,GW-1100

产品编号：西域试剂-WR351867| CAS NO：306974-70-9| 分子式：C₂₇H₂₅FN₄O₄S| 分子量：520.58

GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9，GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。

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西域试剂-WR351867		￥1297.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GW-1100

CAS编号

306974-70-9

产品描述

GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9，GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。

产品沸点

690.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

371.2±34.3 °C

精确质量

520.158081

PSA

121.50000

LogP

4.96

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.625

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (96.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9209 mL	9.6047 mL	19.2093 mL
5 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL
10 mM	0.1921 mL	0.9605 mL	1.9209 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 50% PBS
Solubility: 5 mg/mL (9.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: 0.06 mg/mL (0.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

pIC50: 6.9 (GPR40)

体外研究

GW-1100（GW1100）剂量依赖性地抑制由GW9508和亚油酸刺激的GPR40介导的Ca2 +升高（pIC50值分别为5.99±0.03和5.99±0.06）。浓度为1μM的GW-1100产生浓度 - 响应曲线向GW9508的显着右移（在没有pEC50 = 7.17±0.08且在1μMGW-1100存在下pEC50 = 6.79±0.09; P <0.05 ; n = 3）。在GW-1100的浓度为3μM和更高时，观察到最大响应的显着降低，其中pEC50响应继续向右移动。 GW-1100（GW1100）减少CHAR-K1 / bFFAR1细胞和嗜中性粒细胞中FFAR1配体诱导的细胞内钙。将CHO-K1 / bFFAR1细胞与10μMGW1100或载体（0.1％DMSO）孵育15分钟，然后用载体，油酸，亚油酸或GW9508刺激。 GW-1100显着降低300μM油酸诱导的细胞内钙增加（AUC（60-150 s），p <0.05），100μM亚油酸（AUC（60-150 s），p <0.05）和10μM GW9508（AUC（60-150 s），p <0.05）。

体内研究

侧脑室注射DHA（50μg）和GW9508（1.0μg），GPR40选择性激动剂，在第7天显着降低机械异常性疼痛和热痛觉过敏，但在CFA注射后第1天显着降低。用GPR40拮抗剂GW-1100（10μg）进行脑室内预处理可以抑制这些作用。

细胞实验

CHO-K1 / bFFAR1或CHO-K1 / pcDNA3.1细胞（2×106细胞/ 2mL）在记录缓冲液（10mM HEPES，140mM NaCl，2mM CaCl2，加入2.5μMFura-2AM荧光指示剂染料）中加载。 21mM MgCl 2,25mM KCl，10mM葡萄糖，pH 7.4）30分钟，用记录缓冲液洗涤三次，并返回培养箱10分钟。将细胞与不同浓度的丙酸（1,10和30mM），油酸（0-500μM），亚油酸（0-200μM），GW9508（0-100μM），离子霉素（2μM）一起温育，毒胡萝卜素（2μM）或载体（0.1％DMSO）。在所有实验中使用的脂肪酸浓度在健康和围产期奶牛的浓度范围内。在另一组实验中，将细胞与10μMGW-1100孵育15分钟，2μMU73122孵育3分钟或载体（0.1％DMSO）孵育15分钟，然后用300μM油酸，100μM亚油酸刺激。或10μMGW9508。使用LS55分光荧光计在340/380nm双波长激发下在509nm发射下测量细胞荧光（Ca 2+）。在持续搅拌下，比色杯温度保持在37℃。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9209 mL	9.6047 mL	19.2093 mL
5 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL
10 mM	0.1921 mL	0.9605 mL	1.9209 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GW-1100
CAS号：	306974-70-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW-1100
分子式：
分子量：	520.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Stoddart LA, et al. Uncovering the pharmacology of the G protein-coupled receptor GPR40: high apparent constitutive activity in guanosine 5'-O-(3-[35S]thio)triphosphate binding studies reflects binding of an endogenous agonist. Mol Pharmacol. 2007 Apr;71(

[2]. Briscoe CP, et al. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28.

[3]. Manosalva C, et al. Cloning, identification and functional characterization of bovine free fatty acid receptor-1 (FFAR1/GPR40) in neutrophils. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0119715.

[4]. Nakamoto K, et al. Hypothalamic GPR40 signaling activated by free long chain fatty acids suppresses CFA-induced inflammatorychronic pain. PLoS One. 2013 Dec 12;8(12):e81563.