GW3965 HCl, 99.9%|GW3965 HCl|cas:405911-17-3|西域试剂

GW3965 HCl, 99.9%,GW3965 HCl

产品编号：西域试剂-WR351895| CAS NO：405911-17-3| MDL NO：MFCD08276920| 分子式：C₃₃H₃₁ClF₃NO₃·HCl| 分子量：618.51

GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。

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西域试剂-WR351895		￥233.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GW3965 HCl

CAS编号

405911-17-3

产品描述

GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。

精确质量

617.171143

PSA

49.77000

LogP

8.89110

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (161.68 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6168 mL	8.0839 mL	16.1679 mL
5 mM	0.3234 mL	1.6168 mL	3.2336 mL
10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6168 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 10 mg/mL (16.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 190 nM (hLXRα), 30 nM (hLXRβ)

体外研究

GW3965盐酸盐在体外促进GBM细胞死亡，在表达EGFRvIII的肿瘤细胞中具有增强的功效。 GW3965盐酸盐上调胆固醇转运蛋白基因ABCA1和E3泛素连接酶IDOL的表达并降低LDLR水平。 LXR配体抑制由胶原蛋白或CRP刺激的血小板聚集和钙动员。当用1μg/ mL CRP刺激血小板时，GW3965盐酸盐（1或5μM）对纤维蛋白原结合和P-选择蛋白暴露显示出轻微的抑制作用。但是使用更高浓度的GW3965盐酸盐（10μM）或T0901317（40μM），血小板表面的纤维蛋白原和P-选择素水平降低。

体内研究

GW3965盐酸盐诱导STZ-大鼠的脊髓，小脑和大脑皮质中的神经活性类固醇的增加，但非病理性动物的CNS中没有。 GW3965盐酸盐处理诱导糖尿病动物脊髓中二氢孕酮的增加与髓鞘碱性蛋白表达的增加有关。 GW3965盐酸盐（40 mg / kg，po）强烈诱导ABCA1表达并降低LDLR表达，这伴随着59％的肿瘤生长抑制，以及体内GBM细胞凋亡增加25倍。 GW3965盐酸盐（2 mg / kg，iv）可增加出血时间并调节体内血小板血栓的形成。

细胞实验

将细胞接种在96孔中，24小时后用每个实验中指示的不同药物在含有1％FBS或脂蛋白缺乏的血清的培养基中处理。使用Cell Proliferation Assay Kit测定相对增殖。在5℃下加入四唑盐WST-1 [2-（4-碘苯基）-3-（4-硝基苯基）-5-（2,4-二磺基 - 苯基）-2H-四唑盐，单钠盐]后，将细胞培养1.5小时使用酶标仪在420-480nm下测量％CO2,37℃和处理和未处理细胞的吸光度。使用血细胞计数器对接种在12孔板中的细胞进行计数，并使用台盼蓝排除测定法评估死细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6168 mL	8.0839 mL	16.1679 mL
5 mM	0.3234 mL	1.6168 mL	3.2336 mL
10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6168 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS05, GHS07
信号词	Danger
危害声明	H302-H318-H413
警示性声明	P280-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	GW3965 hydrochloride
CAS号：	405911-17-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW3965 hydrochloride
别名：	GW3965 HCl
分子式：	C33H31NO3ClF3.HCl
分子量：	618.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Mitro, Nico., et al. LXR and TSPO as new therapeutic targets to increase the levels of neuroactive steroids in the central nervous system of diabetic animals. Neurochemistry International (2012), 60(6), 616-621.

[2]. Guo, Deliang., et al. An LXR Agonist Promotes Glioblastoma Cell Death through Inhibition of an EGFR/AKT/SREBP-1/LDLR-Dependent Pathway. Cancer Discovery (2011), 1(5), 442-456.

[3]. Spyridon, Michael., et al. LXR as a novel antithrombotic target. Blood (2011), 117(21), 5751-5761.

[4]. Collins JL, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem. 2002 May 9;45(10):1963-6.