GW3965 , 99%|GW3965 |cas:405911-09-3|西域试剂

GW3965 , 99%,GW3965

产品编号：西域试剂-WR351896| CAS NO：405911-09-3| 分子式：C₃₃H₃₁ClF₃NO₃| 分子量：582.05

GW3965是LXR激动剂，对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。

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西域试剂-WR351896		￥648.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351896		￥1241.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GW3965

CAS编号

405911-09-3

产品描述

GW3965是LXR激动剂，对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。

产品沸点

672.4±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

360.5±31.5 °C

精确质量

581.194458

PSA

49.77000

LogP

8.20

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.583

靶点

EC50: 190 nM (hLXRα), 30 nM (hLXRβ)

体外研究

GW3965在体外促进GBM细胞死亡，在表达EGFRvIII的肿瘤细胞中具有增强的功效。 GW3965上调胆固醇转运蛋白基因ABCA1和E3泛素连接酶IDOL的表达并降低LDLR水平。 LXR配体抑制由胶原蛋白或CRP刺激的血小板聚集和钙动员。当用1μg/ mL CRP刺激血小板时，GW3965（1或5μM）对纤维蛋白原结合和P-选择蛋白暴露显示出轻微的抑制作用。但是使用更高浓度的GW3965（10μM）或T0901317（40μM），血小板表面的纤维蛋白原和P-选择素水平降低。

体内研究

GW3965诱导STZ大鼠的脊髓，小脑和大脑皮质中的神经活性类固醇的增加，但非病理动物的CNS中没有。 GW3965治疗诱导糖尿病动物脊髓中二氢孕酮的增加与髓鞘碱性蛋白表达的增加有关。 GW3965（40 mg / kg，po）强烈诱导ABCA1表达并降低LDLR表达，这伴随着59％的肿瘤生长抑制，以及体内GBM细胞凋亡增加25倍。 GW3965（2 mg / kg，iv）可增加出血时间并调节体内血小板血栓的形成。

细胞实验

将细胞接种在96孔中，24小时后用每个实验中指示的不同药物在含有1％FBS或脂蛋白缺乏的血清的培养基中处理。使用Cell Proliferation Assay Kit测定相对增殖。在5℃下加入四唑盐WST-1 [2-（4-碘苯基）-3-（4-硝基苯基）-5-（2,4-二磺基 - 苯基）-2H-四唑盐，单钠盐]后，将细胞培养1.5小时使用酶标仪在420-480nm下测量％CO2,37℃和处理和未处理细胞的吸光度。使用血细胞计数器对接种在12孔板中的细胞进行计数，并使用台盼蓝排除测定法评估死细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7181 mL	8.5903 mL	17.1807 mL
5 mM	0.3436 mL	1.7181 mL	3.4361 mL
10 mM	0.1718 mL	0.859 mL	1.7181 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GW3965
CAS号：	405911-09-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW3965
分子式：	C33H31ClF3NO3
分子量：	582.05

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。