GW4064, 99.9%|GW4064|cas:278779-30-9|西域试剂

GW4064, 99.9%,GW4064

产品编号：西域试剂-WR351897| CAS NO：278779-30-9| MDL NO：MFCD09971006| 分子式：C₂₈H₂₂Cl₃NO₄| 分子量：542.84

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。

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西域试剂-WR351897	￥544.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR351897	￥1948.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GW4064

CAS编号

278779-30-9

产品描述

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。

产品沸点

702.1±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

378.4±32.9 °C

精确质量

541.061462

PSA

72.56000

LogP

8.49

蒸气压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.654

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (184.22 mM; Need ultrasonic)

DMF : 100 mg/mL (184.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8422 mL	9.2108 mL	18.4216 mL
5 mM	0.3684 mL	1.8422 mL	3.6843 mL
10 mM	0.1842 mL	0.9211 mL	1.8422 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMF 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMF 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 65 nM (FXR)

体外研究

用不同浓度的GW4064（1,2.5,5,10μM）处理减少了细胞中的脂质积累。同时，GW4064处理以剂量依赖性方式显着抑制油酸诱导的CD36蛋白水平。总之，这些数据表明，预防肝脏脂质积聚可能是由于长期GW4064治疗抑制了Cd36的表达。

体内研究

GW4064抑制用高脂肪饮食（HFD）或高脂肪，高胆固醇饮食喂养的C57BL / 6小鼠的体重增加。 HFD小鼠的GW4064治疗显着抑制饮食诱导的肝脏脂肪变性，这可由肝脏中较低的甘油三酯和游离脂肪酸水平证实。 GW4064显着降低脂质转运蛋白CD36的表达，而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。 GW4064治疗可减轻肝脏炎症，同时对白色脂肪组织无影响。 GW4064（30mg / kg）治疗导致ANIT治疗的大鼠中ALT，AST，LDH和ALP的血清活性显着，统计学显着降低。 GW4064处理也显着降低血清胆汁酸水平。在GW4064处理的大鼠中胆红素水平降低，但未达到统计学显着性。值得注意的是，GW4064在降低这些肝损伤标志方面比TUDCA更有效，TUDCA仅降低LDH水平。

细胞实验

将小鼠肝细胞（BNL CL.2）维持在37℃下在5％CO 2下的潮湿培养箱中，在补充有10％胎牛血清（FBS）和1％青霉素/链霉素的Dulbecco's Modified Eagle's培养基（DMEM）中。当将细胞分成六孔板并达到约90％汇合时，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤亚融合细胞三次，并用补充有不含1％脂肪酸的BSA的无血清DMEM代替。加入各种浓度的油酸（终浓度500μM）和GW4064并孵育24小时。然后用4％甲醛固定细胞用于油红O染色或收获用于蛋白质和蛋白质印迹分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8422 mL	9.2108 mL	18.4216 mL
5 mM	0.3684 mL	1.8422 mL	3.6843 mL
10 mM	0.1842 mL	0.9211 mL	1.8422 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H319-H413
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R22;R36
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	GW4064
CAS号：	278779-30-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW4064
别名：	GW 4064
分子式：	C28H22Cl3NO4
分子量：	542.84

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Akwabi-Ameyaw A, et al.Conformationally constrained farnesoid X receptor (FXR) agonists: Naphthoic acid-based analogs of GW 4064. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.

[2]. Ma Y, et al. Synthetic FXR agonist GW4064 prevents diet-induced hepatic steatosis and insulin resistance. Pharm Res. 2013 May;30(5):1447-57.

[3]. Liu Y, et al. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis. J Clin Invest. 2003 Dec;112(11):1678-87.