GW4869, ≥98%,GW69A, GW554869A
产品编号：西域试剂-WR351899| CAS NO：6823-69-4| MDL NO：MFCD06411564| 分子式：C30H28N6O2·2HCl·XH2O| 分子量：577.5
GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂，IC50值为1 μM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，
| 英文名称 | GW69A, GW554869A | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 6823-69-4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂，IC50值为1 μM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 127.21000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 4.57730 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 0.1 mg/mL (0.17 mM; Need ultrasonic) 0.1 M HCL : < 1 mg/mL (ultrasonic;adjust pH to 2 with HCl) (insoluble) H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble) *GW4869 is usually formulated as a suspension. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
IC50: 1 μM (neutral sphingomyelinase) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | GW4869（10μM）部分抑制TNF诱导的鞘磷脂（SM）水解，并且20μM化合物完全免于SM的损失。添加10-20μMGW4869完全抑制神经酰胺的初始积累，而这种效应在稍后的时间点（24小时）部分丧失。 GW4869的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。 GW4869能够以剂量依赖性方式显着防止细胞死亡。这些保护作用伴随着线粒体和胱天蛋白酶9活化的细胞色素c释放的显着抑制，因此在线粒体功能障碍的上游定位N-SMase活化。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 用GW4869预处理显着损害RAW264.7巨噬细胞中外来体和促炎细胞因子（TNF-α，IL-1β，IL-6）的释放。在LPS处理或CLP手术后12小时，用GW4869预处理的WT小鼠在血清中显示出比对照PBS注射小鼠更低量的外泌体和促炎细胞因子。因此，GW4869治疗可减少脓毒症引起的心脏炎症，减轻心肌抑制并延长生存期。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 用GW4869处理细胞30分钟，然后以10μL/孔加入TNF。在指定的时间点，向每个孔中加入25μLMTT储备溶液，并在37℃，5％CO 2中孵育3小时。细胞活力是使用MTT测定。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
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下载MSDS质检证书(COA)
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| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| 产品名： | GW4869 2HCl |
| CAS号： | 6823-69-4 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | GW4869 2HCl |
| 别名： | GW69A; GW554869A |
| 分子式： | C30H30Cl2N6O2 |
| 分子量： | 577.50 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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