HG-9-91-01, ≥99%|HG-9-91-01|cas:1456858-58-4|西域试剂

HG-9-91-01, ≥99%,HG-9-91-01

产品编号：西域试剂-WR351939| CAS NO：1456858-58-4| 分子式：C₃₂H₃₇N₇O₃| 分子量：567.6799999999999

HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。

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西域试剂-WR351939		￥856.00	杭州北京（现货）
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英文名称

HG-9-91-01

CAS编号

1456858-58-4

产品描述

HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。

产品沸点

779.7±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

425.3±35.7 °C

精确质量

567.295776

LogP

4.57

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.630

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 150 mg/mL (264.23 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7616 mL	8.8078 mL	17.6156 mL
5 mM	0.3523 mL	1.7616 mL	3.5231 mL
10 mM	0.1762 mL	0.8808 mL	1.7616 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.92/6.6/9.6 nM (SIK1/2/3)

体外研究

HG-9-91-01抑制许多在守门位点具有苏氨酸残基的蛋白酪氨酸激酶，例如Src家族成员（Src，Lck和Yes），BTK，以及FGF和Ephrin受体。 HG-9-91-01证明了SIK2抑制的效力和增强的IL-10产生之间的强相关性。与这些报道一致，用最近描述的SIK1-3抑制剂HG-9-91-01以及几种其他激酶预处理BMDCs，导致酵母多糖诱导的IL-10产生的浓度依赖性增强，EC50~ 200 nM，最大效果与PGE2 相似。在无细胞试验中，HG-9-91-01对SIKs的效力比AMPK（IC50 =4.5μM）高100多倍。 HG-9-91-01治疗剂量依赖性地增加Pck1和G6pc的mRNA表达，并且该效果在用4μMHG-9-91-01或0.1μM胰高血糖素处理的细胞中相似。与该观察结果一致，HG-9-91-01治疗后葡萄糖产生也存在剂量依赖性增加。

细胞实验

从C57BL / 6小鼠的股骨和胫骨收获骨髓。骨髓来源的树突状细胞（BMDCs）是分化的DMEM，补充有2mM GlutaMAX，10％（vol / vol）FBS，青霉素，链霉素和2％小鼠粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） - 条件化来自鼠L细胞的培养基。将培养物分化7天，并在用于实验之前通过流式细胞术常规分析> 90％CD11c（别藻蓝蛋白（APC）抗CD11c克隆HL3）阳性。骨髓培养的慢病毒转导通过在分离后1天加入含有编码CREB依赖性荧光素酶报道构建体或CRTC3靶向或对照shRNA的慢病毒颗粒的293T培养上清液来进行。通过在转导后第4天添加嘌呤霉素（3μg/ mL）来选择慢病毒shRNA构建体的稳定整合。 2天后，从选择中释放稳定转导的BMDC并用于后续测定。除非另有说明，用PGE2（5μM）或HG-9-91-01（0.5μM）或等效浓度的DMSO（≤0.5％）处理细胞2天，然后用LPS（100 ng）刺激18小时。 / mL），R848（10μg/ mL）或酵母聚糖（4μg/ mL）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7616 mL	8.8078 mL	17.6156 mL
5 mM	0.3523 mL	1.7616 mL	3.5231 mL
10 mM	0.1762 mL	0.8808 mL	1.7616 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	HG-9-91-01
CAS号：	1456858-58-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	HG-9-91-01
别名：	SIK inhibitor 1
分子式：	C32H37N7O3
分子量：	567.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated andregulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91.

[2]. Sundberg TB, et al. Small-molecule screening identifies inhibition of salt-inducible kinases as a therapeutic strategy to enhance immunoregulatory functions of dendritic cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Aug 26;111(34):12468-73.

[3]. Patel K, et al.The LKB1-salt-inducible kinase pathway functions as a key gluconeogenic suppressor in the liver. Nat Commun. 2014 Aug 4;5:4535.

[4]. Mujahid N, et al. A UV-Independent Topical Small-Molecule Approach for Melanin Production in Human Skin. Cell Rep. 2017 Jun 13;19(11):2177-2184.