HMN-214, 98%|HMN-214|cas:173529-46-9|西域试剂

HMN-214, 98%,HMN-214

产品编号：西域试剂-WR351960| CAS NO：173529-46-9| 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₅S| 分子量：424.48

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

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英文名称

HMN-214

CAS编号

173529-46-9

产品描述

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

产品沸点

663.1±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

354.8±34.3 °C

精确质量

424.109283

PSA

97.52000

LogP

1.85

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.598

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (19.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3559 mL	11.7794 mL	23.5588 mL
5 mM	0.4712 mL	2.3559 mL	4.7118 mL
10 mM	0.2356 mL	1.1779 mL	2.3559 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PLK1

体外研究

HMN-214是HMN-176的前体药物。 HMN-176显示出针对22种人肿瘤细胞系的有效活性，平均IC50为118 nM 。 HMN-176（3-300nM）在HeLa细胞中以剂量依赖性方式抑制由MDR1启动子驱动的荧光素酶表达。 HMN-176（30-3000 nM）也剂量依赖性地抑制Y盒上的复合物形成。相对于载体对照，HMN-214（3.3μM）在PC3-PSMA细胞中用1,4C-1,4Bis聚合物（11倍）和PEI（37倍）增强荧光素酶表达。 HMN-214（≥3.3μM）显着降低细胞增殖，导致MB49细胞中细胞形态发生相当大的变化。

体内研究

HMN-214（33mg / kg，口服）在大鼠中转化为HMN-176。 HMN-214对动作和胫神经的传导速度和动作电位的幅度没有影响。 HMN-214（20mg / kg，口服）在小鼠中显示出抗肿瘤活性。 HMN-214（10,20 mg / kg，po）降低了携带KB-和KB-A.1。衍生肿瘤的裸鼠中MDR1 mRNA的表达。

细胞实验

使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物，相对于未处理的对照细胞（处理为100％存活或活对照），在不同处理条件下的细胞增殖进行定量。（MTT），黄色试剂，通过活细胞转化为甲（紫色染料）。对于筛选实验，转染在96孔细胞培养板中进行，每孔接种50,000个细胞。转染48小时后，向细胞中加入10μLMTT试剂，并在37℃下孵育2-4小时，然后通过加入20μLMTT去污剂裂解细胞，并在室温下再孵育2小时。温度。抑制剂剂量优化转染在24孔板中进行，每孔接种50,000个细胞。 48小时后，加入20μLMTT试剂，然后加入100μLMTT洗涤剂裂解2小时。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3559 mL	11.7794 mL	23.5588 mL
5 mM	0.4712 mL	2.3559 mL	4.7118 mL
10 mM	0.2356 mL	1.1779 mL	2.3559 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	HMN-214
CAS号：	173529-46-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	HMN-214
别名：	IVX-214
分子式：	C22H20N2O5S
分子量：	424.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Takagi M, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99.

[2]. Garland LL, et al. A phase I pharmacokinetic study of HMN-214, a novel oral stilbene derivative with polo-like kinase-1-interacting properties, in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5182-9.

[3]. Tanaka H, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6942-7.

[4]. Christensen MD, et al. Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. J Control Release. 2015 Apr 28;204:20-9.