HS-173, 99.9%|HS-173|cas:1276110-06-5|西域试剂

HS-173, 99.9%,HS-173

产品编号：西域试剂-WR351980| CAS NO：1276110-06-5| MDL NO：MFCD28023584| 分子式：C₂₁H₁₈N₄O₄S| 分子量：422.46

HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂，常用于癌症研究。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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英文名称

HS-173

CAS编号

1276110-06-5

产品描述

HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂，常用于癌症研究。

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

精确质量

422.104889

PSA

111.04000

LogP

4.04

折射率

1.672

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (118.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3671 mL	11.8354 mL	23.6709 mL
5 mM	0.4734 mL	2.3671 mL	4.7342 mL
10 mM	0.2367 mL	1.1835 mL	2.3671 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PI3Kα:0.8 nM (IC50)

体外研究

HS-173（0.1-10μM）以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 HS-173通过剂量依赖性地抑制胰腺癌细胞中的集落形成而显示出显着的药物反应。 HS-173抑制TGF-β诱导的胰腺癌细胞的迁移和侵袭。 HS-173抑制TGF-β诱导的上皮间质转化（EMT）。 HS-173处理以剂量和时间依赖性方式降低两个肝星状细胞系中的细胞活力。 HS-173在G2 / M期诱导细胞周期停滞。 HS-173处理增加了切割的半胱天冬酶-3的表达并降低了HSC-T6细胞中Bcl-2的表达。 HS-173抑制HSCs中促纤维化介质和ECM降解调节剂的表达。索拉非尼和HS-173的组合协同抑制胰腺癌细胞系中的细胞增殖。索拉非尼和HS-173的组合抑制RAF / MAPK和PI3K / AKT信号通路中的关键酶。

体内研究

HS-173（10mg / kg，ip）显着增加TUNEL的表达，切割caspase-3以及肿瘤组织中PCNA的表达降低。 HS-173处理降低肿瘤组织中的p-AKT和p-Smad2。 HS-173（10和30 mg / kg）可显着降低肺和肝脏的转移负荷。 HS-173（10和20mg / kg）抑制具有CCl4诱导的肝纤维化动物模型的小鼠中的ECM积聚和PI3K / Akt信号传导。在CCl4诱导的肝纤维化小鼠中，HS-173明显抑制p-Akt和p-P70S6K的表达以及胶原蛋白I和波形蛋白的表达降低。

细胞实验

使用MTT测定进行细胞活力。简而言之，在孵育24小时后，将细胞以5000-7000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。在第二天，除去培养基，在培养24,48或72小时后，用载体作为阴性对照或各种浓度的HS-173（0.5-10μM）处理细胞。在相应时间温育后，向每个孔中加入10％的MTT溶液（2mg / mL），并将细胞在37℃下再温育4小时。将形成的甲crystals晶体溶解在DMSO（100或300μL/孔）中，持续摇动5分钟。然后用酶标仪在540nm处读取板的吸光度。每次分析评估三个重复孔。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3671 mL	11.8354 mL	23.6709 mL
5 mM	0.4734 mL	2.3671 mL	4.7342 mL
10 mM	0.2367 mL	1.1835 mL	2.3671 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	HS-173
CAS号：	1276110-06-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	HS-173
分子式：	C21H18N4O4S
分子量：	422.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Rumman M, et al. HS-173, a novel PI3K inhibitor suppresses EMT and metastasis in pancreatic cancer. Oncotarget. 2016 Oct 25.

[2]. Son MK, et al. HS-173, a novel PI3K inhibitor, attenuates the activation of hepatic stellate cells in liver fibrosis. Sci Rep. 2013 Dec 11;3:3470.

[3]. Yun SM, et al. Synergistic anticancer activity of HS-173, a novel PI3K inhibitor in combination with Sorafenib against pancreatic cancer cells. Cancer Lett. 2013 May 1;331(2):250-61.

[4]. Kim O, et al. Design and synthesis of imidazopyridine analogues as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase signaling and angiogenesis. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2455-66.