HSP990(NVP-HSP990), ≥99%|NVP-HSP990|cas:934343-74-5|西域试剂

HSP990(NVP-HSP990), ≥99%,NVP-HSP990

产品编号：西域试剂-WR351985| CAS NO：934343-74-5| MDL NO：MFCD22628859| 分子式：C₂₀H₁₈FN₅O₂| 分子量：379.39

NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。

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英文名称

NVP-HSP990

CAS编号

934343-74-5

产品描述

NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

379.144440

PSA

107.24000

LogP

1.44

折射率

1.627

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL (86.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6358 mL	13.1791 mL	26.3581 mL
5 mM	0.5272 mL	2.6358 mL	5.2716 mL
10 mM	0.2636 mL	1.3179 mL	2.6358 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP90α:0.6 nM (IC50)

HSP90β:0.8 nM (IC50)

GRP94:8.5 nM (IC50)

TRAP1 ATPase:320 nM (IC50)

体外研究

NVP-HSP990是一种有效的选择性Hsp90抑制剂，Hsp90α，Hsp90β和Grp94的IC50值分别为0.6,0.8和8.5 nM。 NVP-HSP990（10μM）显示对拓扑异构酶II（一种与Hsp90密切相关的GHKL（Gyrase，Hsp90，组氨酸激酶，MutL）家族ATP酶）的ATP酶活性没有影响。 NVP-HSP990还对CTL-16细胞中的c-Met，Hsp70，p-ERK和p-AKT发挥有效作用，EC50分别为37±4,20±2,11±1和6±1nM。 NVP-HSP990抑制BT474，A549，H1975和MV4; 11细胞的增殖，GI50分别为7±2,28±5,35±4和4±1nM 。 NVP-HSP990抑制GTL-16的细胞增殖，EC50为14 nM 。 NVP-HSP990（5-500nM）抑制多发性骨髓瘤细胞系，处理72小时后IC50为27-49nM。 NVP-HSP990诱导多发性骨髓瘤细胞系（0-100 nM）凋亡，导致G2 / M期（25-200 nM）细胞周期停滞，并通过caspase-8诱导细胞凋亡，然后激活caspase-3（100纳米）。 NVP-HSP990增加HSP70表达并与Akt和ERK信号传导相互作用。此外，NVP-HSP990（100 nM）与美法仑组合，对多发性骨髓瘤细胞的生长抑制产生协同作用，并增加胱天蛋白酶-3，半胱天冬酶-8和半胱天冬酶-9的裂解并激活半胱天冬酶-2 。

体内研究

NVP-HSP990（每周两次2.5至5mg / kg，或每周5至15mg / kg，po）引起剂量成比例的抗肿瘤功效，在携带GTL-16肿瘤的小鼠中没有明显的损失或明显的毒性迹象。 NVP-HSP990（每周5或10mg / kg，po）也导致BT-474乳腺癌模型中肿瘤生长的显着抑制。 NVP-HSP990（每周两次5mg / kg或每周15mg / kg，po）在MV4; 11异种移植物模型中抑制肿瘤的生长。此外，NVP-HSP990（每天0.5mg / kg，每周两次14,5mg / kg，或每周15mg / kg，po）在H1975和A549肿瘤模型中显示出抗肿瘤功效。 NVP-HSP990（5,15 mg / kg，po）显示c-Met水平的延长抑制，减少30％和50％，并且在GTL-16肿瘤异种移植物中显示出抗肿瘤活性。

细胞实验

将GTL-16细胞（1×103）接种到96孔组织培养板中并在37℃，5％CO 2下培养。将系列稀释的化合物（NVP-HSP990）加入细胞中并孵育72小时。在37°C，5％CO2。使用细胞活力测定法测定细胞增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6358 mL	13.1791 mL	26.3581 mL
5 mM	0.5272 mL	2.6358 mL	5.2716 mL
10 mM	0.2636 mL	1.3179 mL	2.6358 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	29339900

1. 物质的识别

产品名：	NVP-HSP990
CAS号：	934343-74-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NVP-HSP990
别名：	HSP990
分子式：	C20H18FN5O2
分子量：	379.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Menezes DL, et al. The novel oral Hsp90 inhibitor NVP-HSP990 exhibits potent and broad-spectrum antitumor activities in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):730-9.

[2]. McBride CM, et al. Design, structure-activity relationship, and in vivo characterization of the development candidate NVP-HSP990. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9124-9.

[3]. Lamottke B, et al. The novel, orally bioavailable HSP90 inhibitor NVP-HSP990 induces cell cycle arrest and apoptosis in multiple myeloma cells and acts synergistically with melphalan by increased cleavage of caspases. Eur J Haematol. 2012 May;88(5):406-15.