HTH-01-015, 99.9%|HTH-01-015|cas:1613724-42-7|西域试剂

HTH-01-015, 99.9%,HTH-01-015

产品编号：西域试剂-WR351990| CAS NO：1613724-42-7| MDL NO：MFCD28167816| 分子式：C₂₆H₂₈N₈O| 分子量：468.55

HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

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西域试剂-WR351990		￥954.00	杭州北京（现货）

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英文名称

HTH-01-015

CAS编号

1613724-42-7

产品描述

HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

产品沸点

759.6±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

413.2±35.7 °C

精确质量

468.238617

LogP

1.78

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.750

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (213.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1342 mL	10.6712 mL	21.3424 mL
5 mM	0.4268 mL	2.1342 mL	4.2685 mL
10 mM	0.2134 mL	1.0671 mL	2.1342 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

NUAK1:100 nM (IC50)

体外研究

HTH-01-015是一种特异性的NUAK1抑制剂。相关的NUAK1和NUAK2是AMPK（AMP激活的蛋白激酶）蛋白激酶家族的成员，其被LKB1（肝激酶B1）肿瘤抑制激酶激活。 HTH-01-015抑制NUAK1的IC50为100 nM，但不显着抑制NUAK2（IC50>10μM）。在所有测试的细胞系中，HTH-01-015抑制仅被充分表征的底物MYPT1（肌球蛋白磷酸盐靶向亚基1）的磷酸化，其在Ser445被NUAK1磷酸化。在U2OS细胞中，HTH-01-015抑制MYPT1的增殖和磷酸化至与shRNA介导的NUAK1敲低相同的程度。在小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中，用10μMHHT-01-015处理抑制MYPT1的增殖和磷酸化至与NUAK1敲除相同的程度。为了测试NUAK1抑制是否损害侵袭性U2OS细胞进入基质的能力，3D Matrigel Transwell侵袭测定证明10μMHHT-01-015在该测定中显着抑制U2OS细胞的侵袭性。

细胞实验

使用CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay试剂盒在96孔板中比色进行细胞增殖测定。最初，每孔2000个细胞接种U2OS细胞，每孔接种3000个细胞用于MEF。在存在或不存在10μMHHT-01-015或WZ4003的情况下，在5天内进行增殖测定。在生长因子减少的基质胶侵袭室中测试U2OS细胞在存在或不存在10μMHTH-01-015或WZ4003时侵入的能力。将细胞血清剥夺2小时，使用细胞解离缓冲液分离，并将悬浮于含有1％（w / v）BSA的DMEM中的2.5×10 5个细胞一式三份加入上室并且化学引诱剂[含有10％的DMEM（v） / v）FBS]被添加到下部井中。在上孔和下孔中存在或不存在10μMHTH-01-015或WZ4003的情况下，将室在37℃，5％CO 2中保持16小时。通过刮擦从过滤器的上表面除去未侵入的细胞，并且已经迁移到过滤器下表面的细胞被固定并用Reastain Quick-Diff试剂盒染色并捕获图像（×10放大率）。对于细胞侵袭测定，使用GraphPad Prism 5.0评估统计学显着性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1342 mL	10.6712 mL	21.3424 mL
5 mM	0.4268 mL	2.1342 mL	4.2685 mL
10 mM	0.2134 mL	1.0671 mL	2.1342 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	HTH-01-015
CAS号：	1613724-42-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	HTH-01-015
分子式：	C26H28N8O
分子量：	468.55

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Banerjee S, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25.