Hycanthone , ≥99%,Hycanthone 

产品编号:西域试剂-WR351996| CAS NO:3105-97-3| 分子式:C20H24N2O2S| 分子量:356.48

Hycanthone 是一种有效的抗血吸虫药物。

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西域试剂-WR351996
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英文名称Hycanthone 
CAS编号3105-97-3
产品描述Hycanthone 是一种有效的抗血吸虫药物。
产品熔点approx 143ºC
产品沸点570.5ºC at 760mmHg
产品密度1.25g/cm3
产品闪点298.9ºC
精确质量356.15600
PSA80.81000
LogP3.73370
折射率1.658
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (35.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8052 mL 14.0260 mL 28.0521 mL
5 mM 0.5610 mL 2.8052 mL 5.6104 mL
10 mM 0.2805 mL 1.4026 mL 2.8052 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (3.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (3.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Parasite

体外研究

20mg / mL或更高的Hycanthone对细胞活力逐渐更不利。结果显示,与对照相比,Hycanthone浓度增加0.1至10μg/ mL,可使病毒干扰素产量逐渐降低73%。

体内研究

结果表明,用Hycanthone处理后,氚标记的胸苷掺入成虫敏感性蠕虫的TCA可沉淀物质中逐渐减少。在任何时候测试,未成熟的蠕虫完全不受Hycanthone的影响。用Hycanthone处理的雄性蠕虫表现出从最初的低水平掺入可能部分恢复的迹象。用Hycanthone处理的药物敏感性蠕虫掺入氚化亮氨酸在处理后的前四天被抑制40%至50%。结果显示,在Hycanthone处理后7天,两种核糖体RNA种类相对于未经处理的蠕虫减少至少80%,一些迹象表明可能积累更重的前体分子。

细胞实验

将适当量的Hycanthone(1至100μg)在10mL维持培养基中加入含有约3×10 7个LLC-MK2细胞单层的塑料瓶(75cm 2)中,然后在35℃下孵育24小时。倾析维持培养基,并将2mL流感病毒添加到细胞单层上,并在35℃下孵育2小时。感染的多样性约为1.0。除去接种物并向每个烧瓶中加入10mL维持培养基,然后将其在35℃下孵育24小时。倾析出上清液,以100,000g离心1小时,在4℃下用HCl-KCl缓冲液(pH2.0)透析24小时,然后在4℃下对两次磷酸盐缓冲盐水(pH7.1)透析。持续24小时。流体通过过滤器以获得无菌制剂。将样品储存在-80℃直至测定干扰素活性。

动物实验

用作最终宿主的雌性远交瑞士白化小鼠在感染时重18至20克。通过将剂量分成两个后腿,肌内给予Hycanthone 0.01mL / g体重,使得每只小鼠接受80mg / kg体重的游离碱。治疗通常在感染后第8周进行。

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危害码 (欧洲) T: Toxic;
风险声明 (欧洲) 45-46-20/21/22
海关编码 2932999099
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