英文名称 | Ibuprofen Lysine |
CAS编号 | 57469-77-9 |
产品描述 | 布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[5][6][7][8]。 |
产品沸点 | 319.6ºC at 760 mmHg |
精确质量 | 352.236206 |
PSA | 95.41000 |
LogP | 3.91530 |
靶点 |
IC50: 13 μM (COX-1), 370 μM (COX-2)
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体外研究 |
布洛芬(24小时)赖氨酸抑制COX-1和COX-2活性,IC50值分别为13μM和370μM。布洛芬(500μM,48小时)L-赖氨酸抑制细胞增殖和血管生成,并诱导AGS细胞(腺癌胃细胞系)。布洛芬(500μM,48小时)L-赖氨酸下调Akt、VEGF-A、PCNA、Bcl2、OCT3/4和CD44基因的转录,但上调AGS细胞中野生型P53和Bax基因的RNA水平。布洛芬(500μM,24小时)L-赖氨酸恢复微管重构、微管依赖性细胞内胆固醇转运,并诱导囊性纤维化(CF)细胞模型和原发性CF鼻上皮细胞中的微管延伸至细胞周边。布洛芬(500μM,24小时)L-赖氨酸通过光敏化过程增强MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞中UV诱导的细胞死亡。细胞存活率测定细胞系:AGS细胞浓度:100-1000μM孵育时间:24小时,48小时结果:抑制AGS细胞存活率,IC50值为630μM(台盼蓝染色,24小时)、456微米(中性红染色,24 h)、549微米(台盼兰染色,48小时)和408μM(中性红测定,48小时)。
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体内研究 |
在产后乳腺癌模型中,布洛芬(300mg/kg;p.o;每日,共14天)L-赖氨酸可降低总体肿瘤生长并增强抗肿瘤免疫特征,而无不良自身免疫反应[5]。布洛芬(60 mg/kg;i.h;第二天,共15天)L-赖氨酸可降低慢性奥沙利铂诱导的周围神经病变大鼠模型的神经病变风险[6]。布洛芬(20mg/kg;p.o.;每12小时,共5剂)L-赖氨酸减少肌肉生长(平均肌纤维横截面积),而不影响冈上肌腱对运动的适应性调节[7]。布洛芬(35 mg/kg;p.o.;每日两次)L-赖氨酸在慢性肺部感染大鼠模型中减弱对铜绿假单胞菌的炎症反应[8]。动物模型:PPBC(产后)的同基因(D2A1)原位Balb/c小鼠模型[5]剂量:300 mg/kg,每日14天给药:以动物饲料喂养(添加到粉碎的标准食物中,混合干燥,然后与水混合,制成食物颗粒并彻底干燥)。结果:抑制肿瘤生长,减少未成熟单核细胞的存在,增加T细胞的数量。增强Th1相关细胞因子以及促进T细胞的肿瘤边界积聚。动物模型:奥沙利铂诱导的周围神经病变[6]剂量:60 mg/kg,连续15天,第二天给药:皮下注射结果:感觉神经传导速度(SNCV)降低。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.8371 mL |
14.1856 mL |
28.3712 mL |
5 mM |
0.5674 mL |
2.8371 mL |
5.6742 mL |
10 mM |
0.2837 mL |
1.4186 mL |
2.8371 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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1. 物质的识别
产品名: |
Ibuprofen Lysine |
CAS号: |
57469-77-9 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
Ibuprofen Lysine |
分子式: |
C19H32N2O4 |
分子量: |
352.47 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
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7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
[1]. Noreen Y, et al. Development of a radiochemical cyclooxygenase-1 and -2 in vitro assay for identification of natural products as inhibitors of prostaglandin biosynthesis. J Nat Prod. 1998 Jan;61(1):2-7.
[2]. Hassan Akrami, et al. Inhibitory effect of ibuprofen on tumor survival and angiogenesis in gastric cancer cell. Tumour Biol. 2015 May;36(5):3237-43.
[3]. Sharon M Rymut, et al. Ibuprofen regulation of microtubule dynamics in cystic fibrosis epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2016 Aug 1;311(2):L317-27.
[4]. Emmanuelle Bignon, et al. Ibuprofen and ketoprofen potentiate UVA-induced cell death by a photosensitization process. Sci Rep. 2017 Aug 21;7(1):8885.
[5]. Nathan D Pennock, et al. Ibuprofen supports macrophage differentiation, T cell recruitment, and tumor suppression in a model of postpartum breast cancer. J Immunother Cancer. 2018 Oct 1;6(1):98.
[6]. Thomas Krøigård, et al. Protective effect of ibuprofen in a rat model of chronic oxaliplatin-induced peripheral neuropathy. Exp Brain Res. 2019 Oct;237(10):2645-2651.
[7]. Sarah Ilkhanipour Rooney, et al. Ibuprofen Differentially Affects Supraspinatus Muscle and Tendon Adaptations to Exercise in a Rat Model. Am J Sports Med. 2016 Sep;44(9):2237-45.
[8]. M W Konstan, et al. Ibuprofen attenuates the inflammatory response to Pseudomonas aeruginosa in a rat model of chronic pulmonary infection. Implications for antiinflammatory therapy in cystic fibrosis. Am Rev Respir Dis. 1990 Jan;141(1):186-92.