IMD 0354, 99.9%|IMD 0354|cas:978-62-1|西域试剂

IMD 0354, 99.9%,IMD 0354

产品编号：西域试剂-WR352070| CAS NO：978-62-1| MDL NO：MFCD00218820| 分子式：C₁₅H₈ClF₆NO₂| 分子量：383.67

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC 50 为 1.2±0.3 μM。

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西域试剂-WR352070		￥53.00	杭州北京（现货）

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英文名称

IMD 0354

CAS编号

978-62-1

产品描述

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC 50 为 1.2±0.3 μM。

产品沸点

323.1ºC at 760 mmHg

产品密度

1.561g/cm3

产品闪点

149.2ºC

精确质量

383.01500

PSA

49.33000

LogP

5.40850

折射率

1.543

溶解性

Solubility: DMSO (5 mg/ml) or Ethanol (1 mg/ml).

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (260.64 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6064 mL	13.0320 mL	26.0641 mL
5 mM	0.5213 mL	2.6064 mL	5.2128 mL
10 mM	0.2606 mL	1.3032 mL	2.6064 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.52 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IKKβ

NF-κB:1.2 μM (IC50)

体外研究

IMD-0354抑制HMC-1细胞中的NF-κB活性，导致肥大细胞的生长因子非依赖性增殖的完全抑制。当用IMD-0354处理抑制NF-κB的DNA结合活性时，细胞增殖被完全抑制。将HMC-1细胞与递增浓度的IMD-0354或STI571一起温育24,48和72小时，并通过染料排除试验和MTT试验测定细胞的数量和活力。 IMD-0354以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖。与STI571相比，即使在较低浓度下，IMD-0354的抑制作用也是显着的。 IMD0354抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性，IC 50为1.2±0.3 uM 。

体内研究

每天施用5mg / kg IMD-0354显着抑制植入已建立的MDA-MB-231肿瘤的裸鼠中的肿瘤扩增。在用IMD-0354治疗的小鼠中，肿瘤进展受到抑制。在用30,10,3或0mg / d处理的大鼠中，房水中的浸润细胞数为53.6±9.8×105,72.5±17.0×105,127.25±32.0×105和132.0±25.0×105细胞/ mL。分别为kg IMD-0354。用30,10,3和0mg / d处理的大鼠的房水总蛋白浓度为92.6±3.1 mg / mL，101.5±6.8 mg / mL，112.6±1.9 mg / mL和117.33±1.8 mg / mL kg IMD-0354分别为。

细胞实验

将HMC-1细胞（2×10 5个细胞/ mL）与各种浓度的IMD-0354（0.1,0.5,1,5和10uM），STI571或吡咯烷二硫代氨基甲酸酯（PDTC）一起孵育指定的小时，并且活细胞在每个时间点使用台盼蓝染料排除测试计算数字。将细胞（2×10 5个细胞/ mL）在含有10％FCS（对于HMC-1和IC-2细胞）或5％FCS（对于CBhCMC）和含有或不含各种浓度的抗生素的无酚红α-MEM中孵育。 IMD-0354（0.1,0.5,1,5和10uM），STI571或PDTC。将IC-2WT细胞和CBhCMC在100ng / mL重组大鼠或重组人SCF的存在下孵育。将100微升细胞悬浮液应用于96孔培养板的每个孔中，并孵育24,48和72小时。在培养结束4小时之前，向每个孔中加入溶解在PBS中的10μL5mg/ mL MTT。加入100μL10％SDS的0.01N HCl溶液终止反应。使用ImmunoMini NJ-2300 在577nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6064 mL	13.032 mL	26.0641 mL
5 mM	0.5213 mL	2.6064 mL	5.2128 mL
10 mM	0.2606 mL	1.3032 mL	2.6064 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	IMD 0354
CAS号：	978-62-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	IMD 0354
分子式：	C15H8ClF6NO2
分子量：	383.67

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

321-14-2

328-74-5

~87%

978-62-1

文献：Institute of Medicinal Molecular Design, Inc. Patent: EP1352650 A1, 2003 ;

上游产品 2
321-14-2 328-74-5
下游产品 0

[1]. Tanaka A, et al. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar 15;105(6):2324-31.

[2]. Li YR, et al. Study of the inhibitory effects on TNF-α-induced NF-κB activation of IMD0354 analogs. Chem Biol Drug Des. 2017 Dec;90(6):1307-1311.

[3]. Tanaka A, et al. A new IkappaB kinase beta inhibitor prevents human breast cancer progression through negative regulation of cell cycle transition. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):419-26.

[4]. Lennikov A, et al. Amelioration of endotoxin-induced uveitis treated with an IκB kinase β inhibitor in rats. Mol Vis. 2012;18:2586-97.