Imexon, ≥99%|Imexon|cas:59643-91-3|西域试剂

Imexon, ≥99%,Imexon

产品编号：西域试剂-WR352075| CAS NO：59643-91-3| 分子式：C₄H₅N₃O| 分子量：111.1

Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物，具有抗癌的功效。

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英文名称

Imexon

CAS编号

59643-91-3

产品描述

Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物，具有抗癌的功效。

产品沸点

231.6ºC at 760 mmHg

产品密度

2.26g/cm3

精确质量

111.04300

PSA

55.96000

折射率

2.069

体外研究

Imexon在ER中诱导氧化应激，激活ER应激反应。 Imexon没有显着改变eIF2B5的水平，但是eIF2alpha磷酸化的剂量依赖性增加，以及MiaPaCa-2，Panc-1和BxPC3细胞中GTP交换蛋白eIF2B2水平的增加[ 1]。 Imexon在人A375黑素瘤细胞中诱导单链断裂，但与对照相比，每种药物仅在最高浓度下显着。 Imexon加DTIC细胞毒性是添加剂。 Imexon显示对MiaPaCa-2，Panc-1和BxPC3的抑制活性，IC50分别为275.5±54.2,147.4±4.7和355.7±114.7μM。

体内研究

Imexon与DTIC组合导致非肿瘤小鼠的血浆imexon峰值水平增加。两种药物的组合使血浆imexon AUC增加22％（p = 0.026）。 Imexon（100 mg / kg /天，iv）治疗可降低携带人A375黑素瘤肿瘤的SCID小鼠的体重，但肿瘤生长无显着差异。与GEM组合的Imexon（100mg / kg）显示SCID小鼠中Panc-1肿瘤生长的协同抑制。

细胞实验

通过代谢活性细胞将刃天青转化为试卤灵来计算siRNA筛选实验的细胞存活率，得到荧光产物。使用甲基 - 噻唑基 - 二苯基 - 四唑溴化物（MTT）测定法进行eIF2b沉默的验证性生长抑制测定。与未处理的细胞相比，细胞生长抑制数据表示为存活百分比。 IC50定义为产生50％生长抑制所需的药物浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	9.0009 mL	45.0045 mL	90.009 mL
5 mM	1.8002 mL	9.0009 mL	18.0018 mL
10 mM	0.9001 mL	4.5005 mL	9.0009 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Imexon
CAS号：	59643-91-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Imexon
别名：	BM 06002
分子式：	C4H5N3O
分子量：	111.1

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sheveleva EV, et al. Imexon induces an oxidative endoplasmic reticulum stress response in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Res. 2012 Mar;10(3):392-400.

[2]. Samulitis BK, et al. Interaction of dacarbazine and imexon, in vitro and in vivo, in human A375 melanoma cells. Anticancer Res. 2011 Sep;31(9):2781-5.

[3]. Roman NO, et al. Imexon enhances gemcitabine cytotoxicity by inhibition of ribonucleotide reductase. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Jan;67(1):183-92.