沙帕色替|INK 128 (MLN0128)|cas:1224844-38-5|西域试剂

沙帕色替,INK 128 (MLN0128),98%

产品编号：西域试剂-WR352120| CAS NO：1224844-38-5| 分子式：C₁₅H₁₅N₇O| 分子量：309.33

INK 128 (Sapanisertib；MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR352120		￥560.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352120		￥1134.00	杭州北京（现货）

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产品名称

沙帕色替

英文名称

INK 128 (MLN0128)

CAS编号

1224844-38-5

产品描述

产品沸点

598.8±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

315.9±32.9 °C

精确质量

309.133820

PSA

121.67000

LogP

1.95

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.829

溶解性

DMSO 52 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 55 mg/mL (177.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2328 mL	16.1640 mL	32.3279 mL
5 mM	0.6466 mL	3.2328 mL	6.4656 mL
10 mM	0.3233 mL	1.6164 mL	3.2328 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:1 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

PI3Kα:219 nM (IC50)

PI3Kβ:5.293 μM (IC50)

PI3Kδ:230 nM (IC50)

PI3Kγ:221 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

Sapanisertib（INK-128）对mTOR具有酶抑制活性，对PI3K激酶具有100倍以上的选择性。 Sapanisertib（INK-128）选择性地降低蛋白质中YB1，MTA1，波形蛋白和CD44的表达，但不降低PC3细胞中的转录水平。 Sapanisertib（INK-128）降低PC3前列腺癌细胞的侵袭潜力。此外，Sapanisertib（INK-128）在治疗6小时开始抑制癌细胞迁移，与促入侵袭基因表达减少明显相关，但在细胞周期或整体全球蛋白质合成的任何变化之前 ]。

体内研究

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，Sapanisertib（INK-128）在0.3mg / kg /天的剂量下显示出肿瘤生长抑制功效。在PtenL / L小鼠中用INK128处理后，4EBP1和p70S6K1 / 2磷酸化完全恢复到野生型水平。 Sapanisertib（INK-128）治疗导致PtenL / L小鼠前列腺上皮内瘤变（PIN）损伤减少50％，并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡。

细胞实验

产品使用成果展示

	数据来源	Clinical Cancer Research (2018 Nov). Figure 2. MLN0128 (Abmole Bioscience)
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	PC9, HCC4006 and HCC827 cells
	浓度	200 nM
	处理时间	-
	实验结果	Consistently, MCL-1 levels were decreased in both AZD2014 and MLN0128-treated cells.

	数据来源	Cancer Biology & Therapy (2015). Figure 1. INK-128
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	HT-29 cells
	浓度	5, 25 and 100 nM
	处理时间	72 h
	实验结果	INK-128 dose-dependently inhibited the number of survival colonies, while increasing the PtdIns staining in HT-29 cells.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2328 mL	16.164 mL	32.3279 mL
5 mM	0.6466 mL	3.2328 mL	6.4656 mL
10 mM	0.3233 mL	1.6164 mL	3.2328 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	INK128 (Sapanisertib)
CAS号：	1224844-38-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	INK128 (Sapanisertib)
别名：	MLN0128; TAK-228
分子式：	C15H15N7O
分子量：	309.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

83255-86-1

1224844-38-5

文献：WO2013/23184 A1, ; WO 2013/023184 A1

40925-68-6

1224844-38-5

文献：WO2013/23184 A1, ; WO 2013/023184 A1

64037-07-6

1224844-38-5

文献：WO2013/23184 A1, ; WO 2013/023184 A1

上游产品 3
83255-86-1 40925-68-6 64037-07-6
下游产品 0

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61.

沙帕色替,INK 128 (MLN0128),98%

产品使用成果展示

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

化学品安全说明书(MSDS)

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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