IRL-1620 , 99%,IRL-1620
产品编号：西域试剂-WR352166| CAS NO：142569-99-1| 分子式：C86H117N17O27| 分子量：1820.95
IRL-1620是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂，Ki值为16 pM。
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| 英文名称 | IRL-1620 |
|---|---|
| CAS编号 | 142569-99-1 |
| 产品描述 | IRL-1620是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂，Ki值为16 pM。 |
| 产品沸点 | 2096.6±65.0 °C at 760 mmHg |
| 产品密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 产品闪点 | 1221.8±34.3 °C |
| 精确质量 | 1819.830444 |
| PSA | 695.90000 |
| LogP | 4.15 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 蒸气压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.593 |
| 靶点 |
IC50: 16 pM (Endothelin receptor B), 19 μM (Endothelin receptor A) |
| 体外研究 | 通过ETA（19μM）和ETB（16PM）受体的Ki值判断，IRL 1620是ETB受体的最有效和特异性配体（KiETA / KiETB = 120,000）。 IRL 1620对ETB受体的选择性比ET-3高60倍（KiETA / KiETB = 1,900）。 |
| 体内研究 | IRL 1620（1-100 nM）诱导豚鼠气管收缩。对于IRL 1620，产生30％60mM KCI诱导的收缩的有效浓度估计为28nM。在大鼠主动脉中，IRL 1620（1-100nM）增加血管内皮细胞中的细胞溶质Ca 2+（[Ca] E）。对静息肌张力的影响很小，并且随着[Ca] E 的增加，松弛去甲肾上腺素刺激的张力。 IRL-1620改善水迷宫任务的采集（学习）和保留（记忆），并增强血管生成和神经原性重塑。用IRL-1620治疗的大鼠显着降低由Aβ诱导的认知障碍。与载体治疗相比，IRL-1620治疗增强了VEGF标记的血管数量。 IRL-1620恢复对吗啡和羟考酮的镇痛耐受性，但它不影响吗啡和羟考酮诱导的NGF / PI3K表达的降低。 IRL-1620在不参与NGF / PI3K途径的情况下减弱阿片类药物耐受。 |
| 动物实验 | 大鼠：在第8天静脉内（iv）施用特异性ETB受体激动剂IRL-1620（5μg/ kg）和特异性ETB受体拮抗剂BQ788（1mg / kg）。在第8天给予IRL-1620三次，剂量为5μg/ kg，每次注射间隔2小时静脉注射。小鼠：使用3天累积给药方案诱导对吗啡的耐受。吗啡治疗方案包括每日两次皮下注射吗啡三天，给予（i）30 mg / kg（am）和45 mg / kg（pm）第1天; （ii）第2天60 mg / kg（am）和90 mg / kg（pm）; （iii）在第3天两次（上午和下午）120mg / kg.ITL-1620治疗方案包括每日三次注射IRL-1620，每天注射5μg/ kg，静脉注射间隔2次。在第1天和第3天，在治疗方案结束时，在第4天施用攻击剂量的吗啡（5mg / kg，sc）以评估耐受性。 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 储存条件 | 密封、在 -20ºC下保存 |
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