JDTic dihydrochloride , ≥99.9%,JDTic dihydrochloride 

产品编号:西域试剂-WR352202| CAS NO:785835-79-2| 分子式:C28H41Cl2N3O3| 分子量:538.55

JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。

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西域试剂-WR352202
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西域试剂-WR352202
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英文名称JDTic dihydrochloride 
CAS编号785835-79-2
产品描述JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
精确质量537.25200
PSA88.32000
LogP6.26360
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (185.68 mM; Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL (92.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8568 mL 9.2842 mL 18.5684 mL
5 mM 0.3714 mL 1.8568 mL 3.7137 mL
10 mM 0.1857 mL 0.9284 mL 1.8568 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (185.68 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体内研究

JDTic(2.5-16 mg / kg,sc)在甩尾试验中剂量依赖性地阻断尼古丁的抗伤害性反应,但在注射尼古丁的小鼠中测试的任何剂量的热板试验或体温评估均无影响。 。 JDTic(3 mg / kg,ip)能够逆转宿醉焦虑的大鼠模型中的焦虑样行为。 JDTic(10 mg / kg,ip)可减少酒精自我给药,抑制线索诱导的酒精恢复,并在2小时预处理时间点特异性阻断KOR激动剂的作用。 JDTic(30 mg / kg,ig)在大鼠体内立即显着阻断U50,488诱导的利尿。

动物实验

小鼠:在尼古丁(2.5mg / kg,sc)之前18小时,用JDTic(1,4,8或16mg / kg)皮下注射幼稚小鼠。由于JDTic的作用持续时间很长,因此选择18小时的预注射用于研究。在尼古丁注射后5分钟或吗啡(8mg / kg,sc)后20分钟测量使用甩尾和热板试验的抗伤害感受,并且在注射后30分钟测量体温变化。为确认JDTic在这些研究中不存在mu拮抗剂作用,在甩尾试验中,在吗啡(8 mg / kg,sc)之前1,6,18和24小时也给予JDTic(16 mg / kg),在吗啡后20分钟测量和抗伤害感受。

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785835-79-2结构式

785835-79-2

文献:Thomas; Atkinson; Rothman; Fix; Mascarella; Vinson; Xu; Dersch; Lu; Cantrell; Zimmerman; Carroll Journal of Medicinal Chemistry, 2001 , vol. 44, # 17 p. 2687 - 2690

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785835-79-2结构式

785835-79-2

文献:Thomas, James B.; Atkinson, Robert N.; Vinson, N. Ariane; Catanzaro, Jennifer L.; Perretta, Carin L.; Fix, Scott E.; Mascarella, S. Wayne; Rothman, Richard B.; Xu, Heng; Dersch, Christina M.; Cantrell, Buddy E.; Zimmerman, Dennis M.; Carroll, F. Ivy Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 14 p. 3127 - 3137

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