JNJ-7706621, 99.9%|JNJ-7706621|cas:443797-96-4|西域试剂

JNJ-7706621, 99.9%,JNJ-7706621

产品编号：西域试剂-WR352251| CAS NO：443797-96-4| MDL NO：MFCD11100270| 分子式：C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S| 分子量：394.36

JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9，3，11 和 15 nM。

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英文名称

JNJ-7706621

CAS编号

443797-96-4

产品描述

JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9，3，11 和 15 nM。

产品熔点

149-155ºC

产品沸点

676.6±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

产品闪点

363.0±34.3 °C

精确质量

394.065979

PSA

154.37000

LogP

0.18

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.724

溶解性

Soluble in DMSO at 15mg/ml

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (316.97 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5358 mL	12.6788 mL	25.3575 mL
5 mM	0.5072 mL	2.5358 mL	5.0715 mL
10 mM	0.2536 mL	1.2679 mL	2.5358 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CDK2/cyclinE:3 nM (IC50)

cdk2/cyclin A:4 nM (IC50)

Cdk1/cyclin B:9 nM (IC50)

CDK3/Cyclin E:58 nM (IC50)

CDK6/cyclinD1:175 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D1:253 nM (IC50)

Aurora A:11 nM (IC50)

Aurora B:15 nM (IC50)

VEGF-R1:6400 nM (IC50)

VEGF-R2:154 nM (IC50)

VEGF-R3:735 nM (IC50)

FGF-R1:575 nM (IC50)

FGF-R2:226 nM (IC50)

GSK3β:254 nM (IC50)

体外研究

JNJ-7706621显示针对各种人肿瘤细胞的抗增殖活性，HeLa，HCT116和A375的IC50分别为284,254和447nM 。 JNJ-7706621在早期有丝分裂期抑制其他中心体蛋白如TOG，Nek2和TACC3，但不能阻止Aurora A定位于纺锤体极。用JNJ-7706621处理诺考达唑同步细胞可以通过阻止纺锤体检查点信号传导来超越有丝分裂停滞，导致染色体排列失败和分离。 JNJ-7706621悬浮液抑制HeLa细胞的细胞活力，在24和48小时IC50分别为2.1和0.9μg/ mL。装载JNJ-7706621的纳米颗粒的IC50为35和2.7μg/ mL，装载JNJ-7706621的胶束的IC50为6.3和1.6μg/ mL 。 JNJ-7706621显示对Aurora-A和Aurora-B的抑制，但在Plk1或Wee1丝氨酸/苏氨酸激酶上测试的最高浓度下没有活性。 JNJ-7706621还显示出对所有人类癌细胞类型的体外有效生长抑制，IC50值范围为112至514nM 。

体内研究

JNJ-7706621（100mg / kg，ip）在A375（人黑素瘤）肿瘤异种移植模型中显示出95％的肿瘤生长抑制。装载JNJ-7706621的胶束抑制肿瘤生长，并且比对照JNJ-7706621悬浮液更有效地延迟肿瘤生长。 JNJ-7706621（100和125mg / kg）在间歇给药方案下在人肿瘤异种移植模型中是有效的。

细胞实验

将HeLa细胞以每孔2500个活细胞的密度接种在96孔板中。然后将细胞与JNJ-7706621，装载JNJ-7706621的胶束和纳米颗粒的悬浮液一起孵育（JNJ-7706621浓度为0.011,0.022,0.11,0.22,1.1,2.2,11和22μg/ mL;稀释液在培养基）和无药物聚合物胶束（聚合物浓度0.3mg / mL）和纳米颗粒（聚合物浓度5mg / mL）4,24和48小时。使用MTT测试评估细胞毒性。使用酶标仪在570nm处测量吸光度。未处理的细胞作为对照，具有100％的活力，Triton X-100 1％用作细胞毒性的阳性对照。结果表示为五次测量的平均值±标准偏差。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5358 mL	12.6788 mL	25.3575 mL
5 mM	0.5072 mL	2.5358 mL	5.0715 mL
10 mM	0.2536 mL	1.2679 mL	2.5358 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	JNJ-7706621
CAS号：	443797-96-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	JNJ-7706621
别名：	JNJ7706621
分子式：	C15H12F2N6O3S
分子量：	394.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。