KD025 (SLx-2119), 99.9%|KD025 (SLx-2119)|cas:911417-87-3|西域试剂

KD025 (SLx-2119), 99.9%,KD025 (SLx-2119)

产品编号：西域试剂-WR352279| CAS NO：911417-87-3| MDL NO：MFCD23098791| 分子式：C₂₆H₂₄N₆O₂| 分子量：452.51

SLx-2119 是选择性的 ROCK2 抑制剂，IC50 值为 105 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR352279	￥945.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352279	￥2168.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352279	￥4810.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352279	￥10985.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

KD025 (SLx-2119)

CAS编号

911417-87-3

产品描述

SLx-2119 是选择性的 ROCK2 抑制剂，IC50 值为 105 nM。

产品沸点

682.6±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

366.6±31.5 °C

精确质量

452.196075

PSA

108.31000

LogP

3.61

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.705

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (552.47 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2099 mL	11.0495 mL	22.0990 mL
5 mM	0.4420 mL	2.2099 mL	4.4198 mL
10 mM	0.2210 mL	1.1049 mL	2.2099 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ROCK2:105 nM (IC50)

ROCK1:24 μM (IC50)

体外研究

SLx-2119（40μM）诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平的显着下调。与用SLx-2119处理的HMVEC的RNA杂交的微阵列显示出比其他阵列高5倍的背景。

体内研究

KD025（100,200或300mg / kg，ip）剂量依赖性地减少短暂的大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。 KD025在老年人，糖尿病患者或雌性小鼠中至少与正常成年男性一样有效。

细胞实验

Western印迹用于确定HMVEC，NHDF和PASMC是否表达ROCK1和ROCK2。将细胞在含有SLx-2119的3mL培养基中温育24小时。在第3代收集所有细胞，并在冰上在25mM Tris-HCl pH 7.5,150mM NaCl，0.5％tritonX-100,10％甘油，10mM NaF和蛋白酶抑制剂混合物中裂解。使用BCA蛋白质测定试剂测定蛋白质浓度。在7.5％或12.5％SDS-PAGE聚丙烯酰胺凝胶上分离细胞裂解物（35μg）并转移至PVDF膜滤器。将膜在含有0.1％吐温20的TBS中的5％脱脂乳中封闭。用ROCK1，ROCK2或肌动蛋白的抗体探测印迹，并在与HRP缀合的二抗孵育之前充分洗涤，并用增强的化学发光（ECL）试剂盒观察。。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2099 mL	11.0495 mL	22.099 mL
5 mM	0.442 mL	2.2099 mL	4.4198 mL
10 mM	0.221 mL	1.1049 mL	2.2099 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Belumosudil (SLx-2119)
CAS号：	911417-87-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Belumosudil (SLx-2119)
别名：	KD-025
分子式：	C26H24N6O2
分子量：	452.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase or atorvastatin. Blood Coagul Fibrinolysis, 2008. 19(7): p. 709-18.

[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol, 2014. 1(1): p. 2-14.

[3]. Yang W, et al. Critical role of ROCK2 activity in facilitating mucosal CD4⁺ T cell activation in inflammatory bowel disease. J Autoimmun. 2018 May;89:125-138.

[4]. Chen W, et al. Screening RhoA/ROCK inhibitors for the ability to prevent chronic rejection of mouse cardiac allografts.Transpl Immunol. 2018 Jun 6. pii: S0966-3274(18)30029-7.