Latrepirdine 2HCl, 99.9%|Latrepirdine 2HCl|cas:97657-92-6|西域试剂

Latrepirdine 2HCl, 99.9%,Latrepirdine 2HCl

产品编号：西域试剂-WR352409| CAS NO：97657-92-6| MDL NO：MFCD17215933| 分子式：C₂₁H₂₅N₃·₂HCl| 分子量：392.37

Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

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西域试剂-WR352409		￥661.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Latrepirdine 2HCl

CAS编号

97657-92-6

产品描述

精确质量

391.158203

PSA

21.06000

LogP

5.42560

外观性状

white to off-white

溶解性

H2O: ≥10mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (254.86 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 6.4 mg/mL (16.31 mM; Need warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5486 mL	12.7431 mL	25.4861 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5486 mL	5.0972 mL
10 mM	0.2549 mL	1.2743 mL	2.5486 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (254.86 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Amyloid-β (Aβ), Histaminergic receptor, α-adrenergic receptor, Serotonergic receptor

体外研究

据报道，Latrepirdine具有几种可能与神经退行性疾病的治疗相关的特性：（1）保护培养细胞免受淀粉样蛋白-β（Aβ）肽的细胞毒性作用; （2）稳定线粒体功能和钙稳态; （3）从培养的细胞，分离的完整神经末梢和活小鼠脑中的海马神经元中调节Aβ释放; （4）促进小鼠海马神经发生。用Latrepirdine处理培养的哺乳动物细胞导致增强的mTOR-和Atg5依赖性自噬。 Latrepirdine以剂量依赖性方式和通过mTOR信号传导途径调节Atg5依赖性自噬活性。在不存在或存在50μM拉杆菌素的情况下，用EGFP（eGFP-LC3）处理稳定表达LC3融合的HeLa细胞3或6小时。用Latrepirdine处理3或6小时显着增加了eGFP-LC3 punctae的数量，表明Latrepirdine诱导自噬体的形成。接下来，在不存在（载体）或存在5nM，500nM或50μM拉杆菌素的情况下处理小鼠N2a神经母细胞瘤细胞3或6小时，以确定急性药物治疗对自噬调节的影响。在用500nM或50μM拉杆菌素处理3或6小时后，在N2a细胞中观察到LC3-II水平的显着和剂量依赖性增加。观察到用50μMLatrepirdine处理3小时的N2a细胞中p-mTOR和p-S6K显着降低，而总mTOR和p70S6K水平保持相对恒定。

体内研究

TgCRND8转基因小鼠的Latrepirdine治疗与改善的学习行为和Aβ42和α-突触核蛋白的积累减少相关。雄性，90天龄的TgCRND8小鼠或其野生型同窝小鼠（nTg）连续31次腹膜内注射3.5mg / kg Latrepirdine或0.9％盐水（载体）。在治疗的顶点，使用已被广泛接受用于评估APP转基因小鼠中的学习和记忆缺陷的范例来测试小鼠的线索和情境恐惧条件反射。仅观察到Latrepirdine对载体处理的TgCRND8小鼠中的特异性记忆显着增加（p = 0.01）。还观察到Latrepirdine与媒介物治疗小鼠的情境记忆改善的弱但非显着趋势（p = 0.099）。

细胞实验

N2a细胞，表达EGFP-LC3的稳定人宫颈癌（HeLa）细胞和来自野生型小鼠或ATG5 - / - 小鼠的小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）维持在“生长培养基”中（高葡萄糖Dulbecco改良Eagle培养基补充10）％FBS和100单位/ mL青霉素/链霉素）在37°C，5％CO2。将用APPK670N，M671L稳定转染的N2a细胞维持在补充有0.2mg / mL G418的生长培养基中。将细胞用冰冷的PBS（pH 7.4）洗涤1次，然后与Latrepirdine（5nM，500nM或50μM）或载体（生长培养基）一起温育。处理3小时，6小时或24小时后，用冰冷的PBS洗涤细胞1次，并收集在裂解缓冲液（50mM Tris-HCl，150mM NaCl，1mM Pepstatin，1mM PMSF，1％Triton）中。然后将X-100，不含EDTA的微型完全蛋白酶抑制剂混合物片剂）在4℃下离心（14,000RPM）15分钟。对于时程实验，将细胞用冰冷的PBS（pH7.4）洗涤2次，并在含有50μg/ mL CHX或50μg/ mL环己酰亚胺（CHX）+50μg/的无血清DMEM中孵育指定时间。 mL氯喹（CQ）。在治疗前立即收集基线（T0）样品。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5486 mL	12.7431 mL	25.4861 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5486 mL	5.0972 mL
10 mM	0.2549 mL	1.2743 mL	2.5486 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-36/38
安全声明 (欧洲)	26-36/39

1. 物质的识别

产品名：	Dimebon dihydrochloride
CAS号：	97657-92-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Dimebon dihydrochloride
别名：	Dimebolin, Latrepirdine
分子式：	C21H25N3.2HCl
分子量：	392.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Steele JW, et al. Latrepirdine improves cognition and arrests progression of neuropathology in an Alzheimer's mouse model. Mol Psychiatry. 2013 Aug;18(8):889-97.