Lazabemide hydrochloride, ≥99%|Lazabemide hydrochloride|cas:103878-83-7|西域试剂

Lazabemide hydrochloride, ≥99%,Lazabemide hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR352414| CAS NO：103878-83-7| MDL NO：MFCD00878458| 分子式：C₈H₁₁Cl₂N₃O| 分子量：236.10

Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。

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西域试剂-WR352414		￥866.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Lazabemide hydrochloride

CAS编号

103878-83-7

产品描述

产品沸点

397.4ºC at 760mmHg

产品闪点

194.2ºC

精确质量

235.02800

PSA

68.01000

LogP

2.31670

蒸气压

1.59E-06mmHg at 25°C

靶点

MAO-B:0.4 nM (IC50)

体外研究

两种放射性标记抑制剂的体外结合特性表明它们是各自酶的选择性、高亲和力配体。3H-ro19-6327在大鼠大脑皮层的KD和Bmax值分别为18.4nm和3.45pmol/mg蛋白。lazabemide的IC50值分别为：NA摄取86μM；5HT摄取123μM；DA摄取>500μM。Lazabemide（5μM）对人MAO-B和MAO-A的抑制作用分别为6.9nm和>10nm。酶法测定其对大鼠MAO-B和MAO-A的抑制作用分别为37nm和>10μM。拉扎贝胺与L-去甲肾上腺素的不同之处在于它们能够诱导突触体释放内源性单胺类物质。因此，Lazabemide（500μM）诱导的5HT释放量大于L-去甲肾上腺素，但在释放DA方面不如L-去甲肾上腺素有效。相反，lazabemide在5ht和DA释放中几乎完全不活跃。Lazabemide（250nm）对DOPAC的形成有明显的抑制作用，但不能增加50μm L-DOPA的肾小管上皮细胞中新形成DA的积累。

体内研究

Lazabemide（3mg/kg）可减轻ichemia再灌注诱导的羟自由基生成，与相应的溶媒治疗对照组相比，Lazabemide预处理显示DOPAC水平降低。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.2355 mL	21.1775 mL	42.3549 mL
5 mM	0.8471 mL	4.2355 mL	8.471 mL
10 mM	0.4235 mL	2.1177 mL	4.2355 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Lazabemide hydrochloride
CAS号：	103878-83-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lazabemide hydrochloride
别名：	Ro 19-6327 hydrochloride
分子式：	C8H11Cl2N3O
分子量：	236.1

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Saura J, et al. Quantitative enzyme radioautography with 3H-Ro 41-1049 and 3H-Ro 19-6327 in vitro: localization and abundance of MAO-A and MAO-B in rat CNS, peripheral organs, and human brain. J Neurosci. 1992 May;12(5):1977-99.

[2]. Bondiolotti GP, et al. In vitro effects on monoamine uptake and release by the reversible monoamine oxidase-B inhibitors lazabemide and N-(2-aminoethyl)-p-chlorobenzamide: a comparison with L-deprenyl. Biochem Pharmacol. 1995 Jun 29;50(1):97-102.

[3]. Guimaraes J, et al. The activity of MAO A and B in rat renal cells and tubules. Life Sci. 1998;62(8):727-37.

[4]. Suzuki T, et al. MAO inhibitors, clorgyline and lazabemide, prevent hydroxyl radical generation caused by brain ischemia/reperfusion in mice. Pharmacology. 1995 Jun;50(6):357-62.