LGK-974, 99.9%|NVP-LGK974|cas:1243244-14-5|西域试剂

LGK-974, 99.9%,NVP-LGK974

产品编号：西域试剂-WR352432| CAS NO：1243244-14-5| MDL NO：MFCD27501026| 分子式：C₂₃H₂₀N₆O| 分子量：396.44

LGK974是一种有效且特异性的 Porcupine (PORCN) 抑制剂，IC50 为0.1 nM。

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西域试剂-WR352432	￥2078.00	杭州北京（现货）

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英文名称

NVP-LGK974

CAS编号

1243244-14-5

产品描述

LGK974是一种有效且特异性的 Porcupine (PORCN) 抑制剂，IC50 为0.1 nM。

产品沸点

650.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

347.5±31.5 °C

精确质量

396.169861

PSA

97.04000

LogP

2.00

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.652

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL (80.72 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.31 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.31 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Porcupine

体外研究

在PORCN放射性配体结合试验中，LGK974有效取代[3H] -GNF-1331，IC50为1 nM。 LGK974有效降低HN30细胞中Wnt依赖性AXIN2 mRNA水平，IC50为0.3 nM 。

体内研究

LGK974，一种靶向Porcupine的药物，一种Wnt特异性酰基转移酶。 LGK974有效抑制Wnt信号传导，在啮齿动物肿瘤模型中具有很强的功效，并且耐受性良好。对携带3和20mg / kg的非肿瘤大鼠进行毒理学研究。在3天每天3mg / kg的有效剂量下，LGK974耐受良好，在Wnt依赖性组织（包括肠，胃和皮肤）中没有异常的组织病理学发现。当大鼠每天施用20mg / kg的非常高剂量持续14天时，观察到肠上皮的丧失，这与肠组织稳态需要Wnt的概念一致。

细胞实验

使用HN30细胞和UMSCC细胞。对于TaqMan测定，将每孔2×10 6个细胞接种到六孔细胞培养板中，并用或不用LGK974以多点剂量反应进行处理。 48小时后收集RNA样品。对于集落形成测定，将每孔2×103个细胞接种到6孔细胞培养板中，有或没有化合物处理。细胞在1周后用结晶紫染色。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	LGK-974
CAS号：	1243244-14-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LGK-974
别名：	WNT974; NVP-LGK974
分子式：	C23H20N6O
分子量：	396.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1243245-78-4

134914-97-9

1243244-14-5

文献：WO2010/101849 A1, ; Page/Page column 54; 55-56 ; WO 2010/101849 A1

[1]. Liu J, et al. Targeting Wnt-driven cancer through the inhibition of Porcupine by LGK974. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Dec 10;110(50):20224-9.

[2]. Tammela T, et al. A Wnt-producing niche drives proliferative potential and progression in lung adenocarcinoma. Nature. 2017 May 18;545(7654):355-359.