Ledipasvir D-tartrate, ≥99%,Ledipasvir D-tartrate
产品编号:西域试剂-WR352483| CAS NO:1502654-87-6| 分子式:C53H60F2N8O12| 分子量:1039.09
Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。
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英文名称 | Ledipasvir D-tartrate | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 1502654-87-6 | ||||||||||||||||
产品描述 | Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。 | ||||||||||||||||
精确质量 | 1038.43000 | ||||||||||||||||
PSA | 289.70000 | ||||||||||||||||
LogP | 7.14230 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 25 mg/mL (24.06 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b) | ||||||||||||||||
体外研究 | Ledipasvir的GT1a和1b EC50值分别为31和4 pM,蛋白质调整的EC50值为210 pM(GT1a)和27 pM(GT1b),39的固有EC50为GT1a为310 fM,GT1b为40 fM。 Ledipasvir在人血清和复制子测定的细胞培养基(含10%BSA)中均具有高度蛋白质结合。 Ledipasvir对JFH / 3a-NS5A复制子的EC50值为141 nM 。 | ||||||||||||||||
体内研究 | Ledipasvir不仅基于其高复制子效力而且基于其低清除率,良好的生物利用度以及大鼠,狗和猴子的长半衰期以及人类的低预测清除率而显着。在大鼠和狗中测量Ledipasvir的药代动力学。 Ledipasvir在血浆中显示出良好的半衰期(大鼠1.83±0.22小时,狗2.63±0.18小时),低全身清除率(CL)和中等体积分布(Vss)大于总体水量。 | ||||||||||||||||
动物实验 | 大鼠,狗和猴药代动力学研究在雄性天然Sprague-Dawley(SD)大鼠,非天然比格犬和食蟹猴(每个给药途径三只动物)中进行。静脉内(IV)给药通过在含有5%乙醇,20%PEG400和75%水(用HCl调节pH至3.0)的载体中经30分钟输注给药。口服给药通过管饲法在含有5%乙醇,45%PEG 400和50%50mM柠檬酸盐缓冲液(pH3)的载体中给药。在给药后24小时内收集血液样品到含有EDTA-K2的Vacutainer管中。分离血浆,用蛋白质用乙腈沉淀后用LC / MS / MS测定血浆中测试化合物的浓度。 |
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