Ledipasvir D-tartrate, ≥99%,Ledipasvir D-tartrate

产品编号:西域试剂-WR352483| CAS NO:1502654-87-6| 分子式:C53H60F2N8O12| 分子量:1039.09

Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。

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西域试剂-WR352483
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西域试剂-WR352483
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英文名称Ledipasvir D-tartrate
CAS编号1502654-87-6
产品描述Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。
精确质量1038.43000
PSA289.70000
LogP7.14230
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (24.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9624 mL 4.8119 mL 9.6238 mL
5 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9248 mL
10 mM 0.0962 mL 0.4812 mL 0.9624 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b)

体外研究

Ledipasvir的GT1a和1b EC50值分别为31和4 pM,蛋白质调整的EC50值为210 pM(GT1a)和27 pM(GT1b),39的固有EC50为GT1a为310 fM,GT1b为40 fM。 Ledipasvir在人血清和复制子测定的细胞培养基(含10%BSA)中均具有高度蛋白质结合。 Ledipasvir对JFH / 3a-NS5A复制子的EC50值为141 nM 。

体内研究

Ledipasvir不仅基于其高复制子效力而且基于其低清除率,良好的生物利用度以及大鼠,狗和猴子的长半衰期以及人类的低预测清除率而显着。在大鼠和狗中测量Ledipasvir的药代动力学。 Ledipasvir在血浆中显示出良好的半衰期(大鼠1.83±0.22小时,狗2.63±0.18小时),低全身清除率(CL)和中等体积分布(Vss)大于总体水量。

动物实验

大鼠,狗和猴药代动力学研究在雄性天然Sprague-Dawley(SD)大鼠,非天然比格犬和食蟹猴(每个给药途径三只动物)中进行。静脉内(IV)给药通过在含有5%乙醇,20%PEG400和75%水(用HCl调节pH至3.0)的载体中经30分钟输注给药。口服给药通过管饲法在含有5%乙醇,45%PEG 400和50%50mM柠檬酸盐缓冲液(pH3)的载体中给药。在给药后24小时内收集血液样品到含有EDTA-K2的Vacutainer管中。分离血浆,用蛋白质用乙腈沉淀后用LC / MS / MS测定血浆中测试化合物的浓度。

相关文档

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