LY3023414, 99.9%,GTPL8918

产品编号:西域试剂-WR352598| CAS NO:1386874-06-1| 分子式:C23H26N4O3| 分子量:406.48

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西域试剂-WR352598
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用途: LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。在体外,LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞,在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中,LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT(T308)的磷酸化,IC50为106 nM。类似地,LY3023414通过mTORC2抑制AKT(S473)的磷酸化(IC50=94.2 nM)以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1(T37/46)的磷酸化(IC50分别为10.6 nM和187 nM)。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP(pS240/244)的磷酸化,说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。
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