MBX8025, 99%|MBX8025|cas:851528-79-5|西域试剂

MBX8025, 99%,MBX8025

产品编号：西域试剂-WR352646| CAS NO：851528-79-5| MDL NO：MFCD28502443| 分子式：C₂₁H₂₃F₃O₅S| 分子量：444.465

Seladelpar 是一种口服有效的 (半数效应浓度 EC50 为 2 nM)，特异性 PPAR-δ 激动剂。

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西域试剂-WR352646		￥282.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR352646		￥1250.00	杭州北京（现货）

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英文名称

MBX8025

CAS编号

851528-79-5

产品描述

Seladelpar 是一种口服有效的 (半数效应浓度 EC50 为 2 nM)，特异性 PPAR-δ 激动剂。

产品沸点

557.5±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

291.0±30.1 °C

精确质量

444.121826

LogP

6.16

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.554

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (224.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2499 mL	11.2496 mL	22.4992 mL
5 mM	0.4500 mL	2.2499 mL	4.4998 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1250 mL	2.2499 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPAR-δ:2 nM (EC50)

PPAR-α:1600 nM (EC50)

体外研究

Seladelpar（MBX-8025）是一种口服活性，有效（2 nM），特异性（分别与PPAR-α或PPAR-γ受体相比，分别为750倍和> 2500倍）PPAR-δ激动剂正在开发中脂质改变剂。 Seladelpar是一种有效的选择性PPAR-δ激动剂（50％效应浓度，人PPAR-δ= 2 nM，PPAR-α= 1,600 nM），对胰岛素抵抗，糖尿病和致动脉粥样硬化血脂异常有显着作用。

体内研究

从断奶开始，将雌性Alms1突变体（foz / foz）小鼠和野生型同窝小鼠喂食致动脉粥样硬化饮食16周;然后将组（n = 8-12）随机化以通过管饲法接受Seladelpar（10mg / kg）或载体（1％甲基纤维素）8周。尽管体重略有改变，Seladelpar使foz / foz小鼠的高血糖，高胰岛素血症和葡萄糖处理正常化。在载体处理的foz / foz小鼠中血清丙氨酸氨基转移酶范围为300-600U / L; Seladelpar使丙氨酸氨基转移酶减少50％。此外，Seladelpar使血清脂质和肝脏游离胆固醇和其他脂毒性脂质水平正常化，这些脂质在载体处理的foz / foz中比野生型小鼠增加。这消除了肝细胞的气球和细胞凋亡，大大减少了脂肪变性和肝脏炎症，并改善了肝纤维化。在载体处理的foz / foz小鼠中，平均非酒精性脂肪肝疾病活动评分为6.9，表明非酒精性脂肪性肝炎（NASH）; Seladelpar在所有foz / foz小鼠中逆转NASH（非酒精性脂肪肝疾病活动评分3.13）。在致动脉粥样硬化的饮食喂养的Wt小鼠中，施用Seladelpar使体重减少~18％（P <0.05）。相比之下，Seladelpar对致动脉粥样硬化饮食喂养的foz / foz小鼠的体重影响极小。这些动物在16周后发展为严重的高血糖，高胰岛素血症和全身胰岛素抵抗（P <0.05）; Seladelpar显着改善了这些指数（P <0.05）。腹腔注射葡萄糖后，载体处理的血糖达到~32mM，而Seladelpar处理的foz / foz小鼠的血糖达到~14mM（P <0.05）; Seladelpar处理的foz / foz小鼠血糖消失曲线下面积相应较低（P <0.05）。 Seladelpar对致动脉粥样硬化饮食喂养的Wt小鼠的葡萄糖处理产生相似的相似作用（P <0.05）。

动物实验

小鼠从断奶（第4周），Alms1突变体（foz / foz）NOD.B10小鼠或Wt同窝小鼠（两组雌性小鼠）喂食致动脉粥样化饮食（23％脂肪，0.2％胆固醇和45％简单碳水化合物）自由采食; 4.78千卡/克可消化能量16周，之后随机分组（n = 8-12只小鼠/组）至每日一次口服（通过强饲法），持续8周的Seladelpar（10 mg / 1％甲基纤维素）或载体（对照）。将动物饲养在12小时光照/黑暗循环和22℃的恒温下并接受最大程度的人文关怀。

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